PD318088

Katalog-Nr.S1568 Charge:S156801

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Technische Daten

Formel

C16H13BrF3IN2O4
Molekulargewicht 561.09 CAS-Nr. 391210-00-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 112 mg/mL (199.61 mM)
Ethanol 14 mg/mL (24.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.500mg/ml (0.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PD318088 ist ein nicht-ATP-kompetitiver allosterischer MEK1/2-Inhibitor, der gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven MEK1-Stelle bindet, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt.
Ziele
MEK1/2
In vitro PD318088 ist ein niedermolekularer Inhibitor von MEK1/2, einem Analogon von PD184352, was darauf hindeutet, dass er eine erhebliche antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen haben könnte, obwohl derzeit keine funktionelle Studie zu dieser Verbindung verfügbar ist. Dieser Inhibitor bindet gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven MEK1-Stelle, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt. Die Bildung der ternären Komplexe mit dieser Chemikalie und MgATP führt zu moderaten Erhöhungen (auf 140 nM) für die Kd-Monomer-Dimer für MEK1 und MEK2. Die Bindung dieser Verbindung und von MgATP an MEK1 hebt auch die Bildung von Tetrameren und Aggregaten höherer Ordnung auf. Diese Verbindung und MgATP erhöhen zusammen die Dimerisierungsdissoziationskonstante für MEK1 und MEK2 leicht von ~75 nM auf ~140 nM, was darauf hindeutet, dass der Inhibitionsmechanismus für dieses Molekül wahrscheinlich auf lokalisierte Konformationsänderungen im aktiven Zentrum und nicht auf eine globale Änderung der Gesamtstruktur zurückzuführen ist.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

Kundenproduktvalidierung

<p>After starved in serum-free medium for 24h, T47D cells incubated with the indicated concentrations of PD318088 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197] PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778

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