PF-3716556

Katalog-Nr.S2222 Charge:S222202

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Technische Daten

Formel

C22H26N4O3
Molekulargewicht 394.47 CAS-Nr. 928774-43-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PF 3716556 ist ein potenter und selektiver P-CAB (Kalium-kompetitiver Säureblocker) mit einem pIC50 von 6,026 bzw. 7,095 für die Hemmung der Aktivität der porzinen H+,K+-ATPase in Ionen-leckenden und Ionen-dichten Assays, hemmt die Magensäuresekretion, zeigt keine Aktivität an der Na+,K+-ATPase und wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt.
Ziele
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
In vitro PF-03716556 ist ein potenter und selektiver Säurepumpenantagonist mit einem pIC50 von etwa 6,026 und 7,095 für die Hemmung der porzinen H+,K+-ATPase-Aktivität in ionenleckenden bzw. ionendichten Assays. PF-03716556 wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt. PF-03716556 ist in vitro hochselektiv für H+, K+-ATPase und zeigt keine Aktivität an Na+, K+-ATPase. PF-03716556 zeigt keine Speziesunterschiede zwischen den porzinen, kaninen und humanen Enzymen. PF-03716556 hat einen kompetitiven und reversiblen Wirkmechanismus.
In vivo PF-03716556 hemmt die Magensäuresekretion in Ratten- und Hundemodellen. PF-03716556 bietet eine langanhaltende und maximale Wirksamkeit innerhalb von 30 Minuten nach einer Einzeldosis, wobei die Reaktionen für mindestens 5 Tage wiederholter Dosierung ohne Anzeichen einer Toleranz erhalten bleiben.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    rat

  • Dosierungen

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

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