PIK-294

Katalog-Nr.S2227 Charge:S222701

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Technische Daten

Formel

C28H23N7O2
Molekulargewicht 489.53 CAS-Nr. 900185-02-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung PIK-294 ist ein hochselektiver p110δ-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM, 1000-, 49- bzw. 16-fach geringerer Wirksamkeit gegenüber PI3Kα/β/γ.
Ziele
p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
10 nM 160 nM 490 nM
In vitro PIK-294 zeigt unterschiedliche Muster der Isoform-Selektivität, um verschiedene Untergruppen der Klasse-I-PI3K-Isoformen (p110β, p110δ und p110γ) zu hemmen, und weist eine geringe Empfindlichkeit gegenüber p110α mit einem IC50-Wert von 10 μM auf. Die m-Phenol-Einheit dieser Verbindung kann in die tiefgelegene Affinitätstasche der ATP-Bindungsstelle eindringen und erhöht so die in-vitro-Inhibitoraktivität.
Merkmale Ein p110δ-Inhibitor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

Kundenproduktvalidierung

<p>After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-294 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-294 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409] PubMed: 30982732
PI3K/AKT Pathway Is Activated By MYD88 L265P and Use Of PI3K-Delta [ Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255] PubMed: None
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78] PubMed: 22493067

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