PIK-93

Katalog-Nr.S1489 Charge:S148901

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂

Molekulargewicht

389.88

CAS-Nr.

593960-11-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.56 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (76.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

PIK-93 ist der erste potente, synthetische PI4K (PI4KIIIβ) Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM; diese Verbindung hemmt PI3Kα mit einer IC50 von 39 nM.

Ziele

p110γ	PI4KIIIβ	p110α	DNA-PK	p110δ	Mehr anzeigen
16 nM	19 nM	39 nM	64 nM	120 nM	Mehr anzeigen

In vitro

PIK-93 inhibits PI3Kγ and PI4KIIIβ, with IC50 values of 16 nM and 19 nM, respectively. This compound also inhibits other members of PI3Ks, including PI3Kα, β, and δ, with IC50 values of 39 nM, 0.59 μM, and 0.12 μM, respectively. It shows no obvious inhibitory effect against a panel of other kinases, even at a concentration of 10 μM. In differentiated HL60 (dHL60) cells, this compound (0.5 μM–1 μM) impairs consolidation and stability of the leading edge formed after treatment with uniform f-Met-Leu-Phe (fMLP). It alters the localization, but not the amount, of the fMLP-dependent accumulation of total F-actin. In fMLP gradients, this chemical reduces the chemotactic index and triples the cells' turning frequency. In COS-7 cells, this compound (250 nM) effectively abrogates the accumulation of CERT-PH domain and FL-Cer in Golgi. It of the same concentration also significantly inhibits the conversion of [³H]serine-labeled endogenous ceramide to sphingomyelin. These facts indicate a key role of PI4KIIIβ in ceramide transport between the ER and Golgi, as well as in the regulation of spingomyelin synthesis. In T6.11 cells, this compound (300 nM) reduces carbachol-induced translocation of TRPC6 to the plasma membrane and net Ca²⁺ entry. A recent report shows that this chemical has anti-enterovirus effects, as revealed by its inhibition of both poliovirus (PV) and hepatitis C virus (HCV) replication, with EC50 values of 0.14 µM and 1.9 µM, respectively.

Merkmale

Ein neuartiger und potenter Inhibitor von sowohl PI3Kγ als auch PI4KIIIβ.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Assay von PI3Ks IC50-Werte werden mithilfe eines Standard-TLC-Assays für Lipidkinase-Aktivität gemessen. Kinase-Reaktionen werden durchgeführt, indem eine Reaktionsmischung vorbereitet wird, die Kinase, PIK-93 (2 % DMSO Endkonzentration), Puffer (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) und frisch sonikierte Phosphatidylinositol (100 µg/ml) enthält. Die Reaktionen werden durch die Zugabe von ATP gestartet, das 10 µCi γ-³²P-ATP bis zu einer Endkonzentration von 10 oder 100 µM enthält, und für 20 Minuten bei Raumtemperatur laufen gelassen. Für die TLC-Analyse werden die Reaktionen dann durch die Zugabe von 105 µL 1N HCl gefolgt von 160 µL CHCl₃:MeOH (1:1) gestoppt. Die zweiphasige Mischung wird gevortext, kurz zentrifugiert und die organische Phase unter Verwendung einer mit CHCl₃ vorbehandelten Gel-Ladepipettenspitze in ein neues Röhrchen überführt. Dieser Extrakt wird auf TLC-Platten aufgetragen und für 3 bis 4 Stunden in einer 65:35-Lösung aus n-Propanol:1M Essigsäure entwickelt. Die TLC-Platten werden dann getrocknet, einem Phosphorimager-Bildschirm ausgesetzt und quantifiziert. Die Kinase-Aktivität wird typischerweise bei 10–12 Konzentrationen dieser Verbindung gemessen, was zweifachen Verdünnungen von der höchsten Konzentration von 100 μM entspricht.
Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Differentiated HL60 (dHL60) cells Konzentrationen 0.5 μM–1 μM Inkubationszeit 40 min Methode For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Assay von PI3Ks
IC50-Werte werden mithilfe eines Standard-TLC-Assays für Lipidkinase-Aktivität gemessen. Kinase-Reaktionen werden durchgeführt, indem eine Reaktionsmischung vorbereitet wird, die Kinase, PIK-93 (2 % DMSO Endkonzentration), Puffer (25 mM HEPES, pH 7,4, 10 mM MgCl₂) und frisch sonikierte Phosphatidylinositol (100 µg/ml) enthält. Die Reaktionen werden durch die Zugabe von ATP gestartet, das 10 µCi γ-³²P-ATP bis zu einer Endkonzentration von 10 oder 100 µM enthält, und für 20 Minuten bei Raumtemperatur laufen gelassen. Für die TLC-Analyse werden die Reaktionen dann durch die Zugabe von 105 µL 1N HCl gefolgt von 160 µL CHCl₃:MeOH (1:1) gestoppt. Die zweiphasige Mischung wird gevortext, kurz zentrifugiert und die organische Phase unter Verwendung einer mit CHCl₃ vorbehandelten Gel-Ladepipettenspitze in ein neues Röhrchen überführt. Dieser Extrakt wird auf TLC-Platten aufgetragen und für 3 bis 4 Stunden in einer 65:35-Lösung aus n-Propanol:1M Essigsäure entwickelt. Die TLC-Platten werden dann getrocknet, einem Phosphorimager-Bildschirm ausgesetzt und quantifiziert. Die Kinase-Aktivität wird typischerweise bei 10–12 Konzentrationen dieser Verbindung gemessen, was zweifachen Verdünnungen von der höchsten Konzentration von 100 μM entspricht.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Differentiated HL60 (dHL60) cells
Konzentrationen
0.5 μM–1 μM
Inkubationszeit
40 min
Methode
For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

Aufklappen

Kundenproduktvalidierung

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Selleck's PIK-93 Wurde zitiert von 22 Publikationen

A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ Journal of Virology, November 12, 2018, e01462-18]	PubMed: 30209171
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Scientific Reports, August 6, 2025, 28778]	PubMed: 40770227
Functional kinomics identifies candidate therapeutic targets in head and neck cancer [ Clinical Cancer Research, August 15, 2014, 4274-88]	PubMed: 25125259
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Research, 2025, 399-422]	PubMed: 40055523
Synaptic vesicle fusion promotes phosphatidylinositol 4-phosphate synthesis for efficient synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(5):115634]	PubMed: 40299749
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778]	PubMed: 40770227
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Scientific Reports, 2025, 15(1)]	PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer Journal, 2022, 39]	PubMed: 35264575

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.