Paliperidone

Katalog-Nr.S1724 Charge:S172403

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H27FN4O3
Molekulargewicht 426.48 CAS-Nr. 144598-75-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (23.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Paliperidone, der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon, ist ein potenter Serotonin-2A- und Dopamine-2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird.
Ziele
Dopamine receptor
In vitro Paliperidone erhöht signifikant die intrazelluläre Akkumulation von Rh123 und DOX in konzentrationsabhängiger Weise. Diese Verbindung wirkt bei niedrigen Konzentrationen (10 und 50 μM) gut gegen Aβ(25-35) und MPP(+) und schützt SH-SY5Y allein vor Wasserstoffperoxid. Sie reduziert die durch verschiedene Stressoren verursachte Zellreduktion vollständig, unabhängig von deren Dosierungen. Diese Chemikalie zeigt höhere Eigenschaften zur Abfangen von oxidativem Stress als andere APDs in mehreren Aspekten, wie z.B. die Erzeugung von Bulk-Glutathion, niedrige HNE- und Proteincarbonyl-Produktionen. Es verstärkt die Dopamin-Toxizität bei der höchsten Dosis und ist der einzige AP, der die Zellviabilität (8,1%) im Vergleich zu Zellen, die nur mit Dopamin behandelt wurden, signifikant erhöht.
In vivo Paliperidone normalisiert das präfrontale kortikale basale extrazelluläre Glutamat bei Ratten. Diese Verbindung verhindert auch den akuten MK-801-induzierten Anstieg des extrazellulären Glutamats bei Ratten. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Escitalopram stellt es die Unterdrückung der NE-neuronalen Feuerrate (n = 5 Ratten) und den Prozentsatz der Neuronen, die ein Burst-Firing aufweisen, wieder her. Es führt zu einer dosisabhängigen Abnahme des Beiß- und Angriffsverhaltens mit einer wirksamen Dosis. Diese Chemikalie führt zur maximalen Reduktion aggressiven Verhaltens.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Sellecks Paliperidone Wurde zitiert von 3 Publikationen

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.