Perifosine

Katalog-Nr.S1037 Charge:S103702

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Technische Daten

Formel

C25H52NO4P
Molekulargewicht 461.66 CAS-Nr. 157716-52-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 15 mg/mL (32.49 mM)
Water 8 mg/mL (17.32 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Perifosine ist ein neuartiger Akt-Inhibitor mit einer IC50 von 4,7 M in MM.1S-Zellen, der die Pleckstrin-Homologie-Domäne von Akt angreift. Phase 3.
Ziele
Akt
(MM.1S cells)
4.7 μM
In vitro

Perifosine entwickelt antiproliferative Eigenschaften mit einer IC50 von 0,6-8,9 M in immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) sowie Kopf- und Hals-Plattenepithelkarzinomzellen. Diese Verbindung reduziert die Phosphorylierungsgrade von Akt und der extrazellulären signalregulierten Kinase (Erk) 1/2 stark, induziert einen Zellzyklusarrest in G1 und G2 und verursacht eine dosisabhängige Wachstumshemmung von Mäuse-Glialvorläuferzellen. Sie hemmt die Phosphorylierung von Akt in MM.1S-Zellen vollständig. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie durch Blockade der Akt-Phosphorylierung einen Zellzyklusarrest und Apoptose in humanen hepatozellulären Karzinomzelllinien induziert.

In vivo

Perifosine reduziert in Kombination die Tumorproliferation (eine PDGF-getriebene Gliomentstehung) in vivo. Die Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese Verbindung ein wirksames Medikament bei Gliomen ist, bei denen die Akt- und Ras-Erk 1/2-Signalwege häufig aktiviert sind, und ein neuer Kandidat für die Gliomabehandlung in der Klinik sein könnte. Sowohl die tägliche als auch die wöchentliche orale Verabreichung dieser Chemikalie reduzieren das Wachstum menschlicher MM-Tumoren signifikant und erhöhen die Überlebensrate im Vergleich zu Kontrolltieren, die nur mit PBS-Lösung behandelt wurden. Es induziert Thrombozytose und Leukozytose und erhöht die Myelopoese in Mausknochenmark und -milz, während es Apoptose in Myelom-Xenografts verursacht.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[3]
  • Akt-Kinase-Assay

    MM.1S-Zellen werden in Gegenwart oder Abwesenheit von Perifosine (5 M, 6 Stunden) kultiviert und anschließend mit IL-6 (20 ng/mL, 10 Minuten) stimuliert. Anschließend wird ein In-vitro-Akt-Kinase-Assay unter Verwendung des Akt Kinase Assay Kits durchgeführt.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human glioma cell lines

  • Konzentrationen

    0, 15, 30 and 45 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    Cells are incubated in the medium with 10% FCS for 48 hours with indicated concentration of Periosine. Cell viability is determined by the MTT assay. (Cell Proliferation Kit I; Roche). The absorbance at 590 nm is recorded using the 96-well plate reader.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    MM.1S MM cells are inoculated subcutaneously in the right flank of Beige-nude-xid (BNX) mice (5 to 6 weeks old).

  • Dosierungen

    250 mg/kg/wk or 36 mg/kg/d

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888912/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16103096
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16418332%20
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20842425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588472/

Kundenproduktvalidierung

Tumor growth of 827 GSC-derived xenograftstreated with an AKT inhibitor perifosine (30 mg/kgbody weight). Twenty-three days after tumorimplantation in mice, perifosine was administeredby intraperitoneal injection (daily for 5 days). Errorbars represent SD. Five mice per group, *p < 0.01.

Daten von [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Immunoblot analysis of pY-STAT3, EZH2, AKT,and trimethylated H3K27 in lysates from xenografttumors treated with an AKT inhibitor perifosine.

Daten von [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Co-IP analysis of methylated STAT3 in GBM xenograft tumors treated with perifosine.AKT inhibition in vivodecreased STAT3 methylation and pY-STAT3, but increased global levels of H3K27 trimethylation.

Daten von [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

IF staining of pS21 EZH2 and pY-STAT3 on the frozen sections of GBM xenografts treated with vehicle or perifosine. Nuclei were stained with DAPI. Bar represents 10 microns.

Daten von [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Sellecks Perifosine Wurde zitiert von 176 Publikationen

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
RANK/RANKL axis promotes migration, invasion, and metastasis of osteosarcoma via activating NF-κB pathway [ Exp Cell Res, 2024, 436(2):113978] PubMed: 38382805
TRIB1 confers therapeutic resistance in GBM cells by activating the ERK and Akt pathways [ Sci Rep, 2023, 13(1):12424] PubMed: 37528172
Deficiency of lipopolysaccharide binding protein facilitates adipose browning, glucose uptake and oxygen consumption in mouse embryonic fibroblasts via activating PI3K/Akt/mTOR pathway and inhibiting autophagy [ Cell Cycle, 2023, 1-19.] PubMed: 36710409
Synthesis of N-oxyamide analogues of protein kinase B (Akt) targeting anionic glycoglycerolipids and their antiproliferative activity on human ovarian carcinoma cells [ Org Biomol Chem, 2023, 21(32):6572-6587] PubMed: 37526931
Ceramide kinase confers tamoxifen resistance in estrogen receptor-positive breast cancer by altering sphingolipid metabolism [ Pharmacol Res, 2022, 187:106558] PubMed: 36410675
(+)-Cyanidan-3-ol inhibits epidermoid squamous cell carcinoma growth via inhibiting AKT/mTOR signaling through modulating CIP2A-PP2A axis [ Phytomedicine, 2022, 101:154116] PubMed: 35525235
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095

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