Technische Daten
| Formel | C19H32N2O5.C4H11N |
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| Molekulargewicht | 441.6 | CAS-Nr. | 107133-36-8 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Water | 30 mg/mL (67.93 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Perindopril Erbumine (S9490-3) ist ein Prodrug und wird in vivo durch Hydrolyse der Estergruppe zu Perindoprilat, dem biologisch aktiven Metaboliten, einem potenten ACE-Hemmer mit einem IC50 von 1,05 nM, metabolisiert. Diese Verbindung wird für In-vivo-Studien und Perindoprilat für In-vitro-Forschung empfohlen. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Perindopril Erbumine zeigt eine höhere Bindungsaffinität für die Bradykinin-Bindungsstellen als für die Angiotensin-I-Bindungsstellen des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE) mit einem Selektivitätsverhältnis von Bradykinin/Angiotensin I von 1,44. Diese Verbindung hemmt die Angiotensin- und Aβ42-zu-Aβ40-konvertierende Aktivität des mutierten ACE, das zwei aktive Domänen (F-ACE) enthält, mit IC50-Werten von 0,03–0,1 μM bzw. 0,01–0,03 μM. Es (~2 μM) zeigt keine signifikante Zytotoxizität gegenüber SCC-VII- und KB-Zellen, kann aber die Produktion von Angiotensin II und die Transkription von VEGF in KB-Zellen konzentrationsabhängig signifikant reduzieren. | ||
| In vivo | Die orale Verabreichung von Perindopril Erbumine in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag hat eine signifikante hemmende Wirkung auf das SCC-VII-Tumorwachstum und reduziert die Blutgefäßbildung um die Tumore in vivo aufgrund der Unterdrückung der VEGF-induzierten Angiogenese. Die Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag zeigt eine starke hemmende Wirkung auf das BNL-HCC-Tumorwachstum bei Ratten, ähnlich der von 20 mg/kg/Tag und im Gegensatz zu den AT1-R-Antagonisten Candesartan oder Losartan, die in einer Dosis von 20 mg/kg/Tag keine hemmende Wirkung haben. Die Verabreichung dieser Chemikalie in einer Dosis von 3 mg/kg/Tag hemmt die LPS-induzierte Apoptose bei RAECs in vivo signifikant um 6,4 %, während Ramipril sie um 3,2 % hemmt. Die Verabreichung dieser Verbindung (1 mg/kg/Tag) unterdrückt signifikant die hippokampale ACE-Aktivität und verhindert kognitive Beeinträchtigungen und Hirnverletzungen bei Ratten mit Alzheimer-Krankheit (AD). |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[3] |
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Referenzen
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Sellecks Perindopril Erbumine Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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