In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
Saline
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(67.93mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Perindopril Erbumine (S9490-3) ist ein Prodrug und wird in vivo durch Hydrolyse der Estergruppe zu Perindoprilat, dem biologisch aktiven Metaboliten, einem potenten ACE-Hemmer mit einem IC50 von 1,05 nM, metabolisiert. Diese Verbindung wird für In-vivo-Studien und Perindoprilat für In-vitro-Forschung empfohlen.
Ziele
ACE
1.05 nM
In vitro
Perindopril Erbumine zeigt eine höhere Bindungsaffinität für die Bradykinin-Bindungsstellen als für die Angiotensin-I-Bindungsstellen des Angiotensin-konvertierenden Enzyms (ACE) mit einem Selektivitätsverhältnis von Bradykinin/Angiotensin I von 1,44. Diese Verbindung hemmt die Angiotensin- und Aβ42-zu-Aβ40-konvertierende Aktivität des mutierten ACE, das zwei aktive Domänen (F-ACE) enthält, mit IC50-Werten von 0,03–0,1 μM bzw. 0,01–0,03 μM. Es (~2 μM) zeigt keine signifikante Zytotoxizität gegenüber SCC-VII- und KB-Zellen, kann aber die Produktion von Angiotensin II und die Transkription von VEGF in KB-Zellen konzentrationsabhängig signifikant reduzieren.
In vivo
Die orale Verabreichung von Perindopril Erbumine in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag hat eine signifikante hemmende Wirkung auf das SCC-VII-Tumorwachstum und reduziert die Blutgefäßbildung um die Tumore in vivo aufgrund der Unterdrückung der VEGF-induzierten Angiogenese. Die Verabreichung dieser Verbindung in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag zeigt eine starke hemmende Wirkung auf das BNL-HCC-Tumorwachstum bei Ratten, ähnlich der von 20 mg/kg/Tag und im Gegensatz zu den AT1-R-Antagonisten Candesartan oder Losartan, die in einer Dosis von 20 mg/kg/Tag keine hemmende Wirkung haben. Die Verabreichung dieser Chemikalie in einer Dosis von 3 mg/kg/Tag hemmt die LPS-induzierte Apoptose bei RAECs in vivo signifikant um 6,4 %, während Ramipril sie um 3,2 % hemmt. Die Verabreichung dieser Verbindung (1 mg/kg/Tag) unterdrückt signifikant die hippokampale ACE-Aktivität und verhindert kognitive Beeinträchtigungen und Hirnverletzungen bei Ratten mit Alzheimer-Krankheit (AD).
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
