Phenformin HCl

Katalog-Nr.S2542 Charge:S254204

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Technische Daten

Formel

C10H15N5.HCl
Molekulargewicht 241.72 CAS-Nr. 834-28-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.57 mM)
Water 48 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 48 mg/mL (198.57 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Phenformin HCl ist ein Hydrochloridsalz von Phenformin, das ein antidiabetisches Medikament aus der Biguanidklasse ist. Es aktiviert AMPK, wodurch Aktivität und Phosphorylierung erhöht werden.
Ziele
AMPK
(Cell-free assay)
In vitro

Phenformin stimuliert die Phosphorylierung und Aktivierung von AMPKalpha1 und AMPKalpha2, ohne die LKB1-Aktivität zu verändern. Phenformin erhöht die AMPK-Aktivität und -Phosphorylierung im isolierten Herzen, wobei die Zunahme der AMPK-Aktivität immer mit einer erhöhten zytosolischen [AMP] einhergeht und korreliert. Phenformin ist ein 50-fach potenterer Inhibitor des mitochondrialen Komplex I als 1,1-Dimethylbiguanid. Phenformin induziert robust die Apoptose in LKB1-defizienten NSCLC-Zelllinien. Phenformin in einer Konzentration von 2 mM induziert ähnlich die AMPK-Signalübertragung, wie durch erhöhte P-AMPK- und P-Raptor-Spiegel gezeigt. Phenformin induziert höhere zelluläre Stressniveaus, wodurch die Induktion von P-Ser51 eIF2α und seinem nachgeschalteten Ziel CHOP sowie Apoptosemarker zu späteren Zeitpunkten ausgelöst werden. Phenformin induziert einen signifikanten Anstieg des Überlebens und der therapeutischen Reaktion bei KLluc-Mäusen nach Langzeitbehandlung. Phenformin und AICAR erhöhen die AMPK-Aktivität in H441-Zellen dosisabhängig, wobei die Kinase maximal bei 5-10 mm bzw. 2 mm stimuliert wird. Phenformin verringert den basalen Ionentransport (gemessen als Kurzschlussstrom) über H441-Monoschichten im Vergleich zu Kontrollen um etwa 50%. Phenformin und AICAR reduzieren den MK-870-sensitiven transepithelialen Na+-Transport im Vergleich zu Kontrollen signifikant. Phenformin und AICAR unterdrücken den MK-870-sensitiven Na+-Transport über H441-Zellen über einen Weg, der die Aktivierung von AMPK und die Hemmung sowohl des apikalen Na+-Eintritts durch ENaC als auch der basolateralen Na+-Extrusion über die Na+,K+-ATPase umfasst. Phenformin-behandelte Ratten zeigen eine Tendenz zu einer Abnahme des Blutinsulinspiegels (Radioimmunoassay).

In vivo

Phenformin erhöht auch die Spiegel von P-eIF2α und seinem Ziel BiP/Grp78 in der normalen Lunge sowie in Lungentumoren von Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Kundenproduktvalidierung

a set of RNAi-resistant rescue forms of Cdc37 plasmids were transfected into stable Cdc37-RNAi HCT116 cells. 24 h after transfection cells were treated with phenformin and then subjected to FLAG immunoprecipitation.

Daten von [ , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841 ]

Quantification of SIRT1 (K) and HIF-1α (L) in phenformin treated cells.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459 ]

Sellecks Phenformin HCl Wurde zitiert von 10 Publikationen

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Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Dietary Intake Regulates the Circulating Inflammatory Monocyte Pool [ cell, 2019, 178(5):1102-1114] PubMed: 31442403
Liquid biopsy-based single-cell metabolic phenotyping of lung cancer patients for informative diagnostics. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3856] PubMed: 31451693
SPARC Inhibits Metabolic Plasticity in Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2018, 10(10)E385] PubMed: 30332737
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28938614
Serine/Threonine Kinase Unc-51-like Kinase-1 (Ulk1) Phosphorylates the Co-chaperone Cell Division Cycle Protein 37 (Cdc37) and Thereby Disrupts the Stability of Cdc37 Client Proteins. [Li R, et al. J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841] PubMed: 28073914
The epigenetic regulation of HIF-1α by SIRT1 in MPP(+) treated SH-SY5Y cells. [Dong SY, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-9] PubMed: 26768367

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