In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
10.000mg/ml
(29.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Pimobendan (UD-CG 115 BS) ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 mit einem IC50 von 0,32 μM.
Ziele
PDE3
0.32 μM
In vitro
Pimobendan zeigt eine selektive Hemmung von aus Meerschweinchen-Herzmuskel isolierter PDE III mit einem IC50 von 0,32 uM im Vergleich zur Hemmung von PDE I und PDE II (IC50s >30 μM). Diese Verbindung hemmt die Aktivität von cAMP-PDE III mit einem IC50 von 2,4 μM. Sie übt auch konzentrationsabhängige positive inotrope Effekte in isolierten Meerschweinchen-Papillarmuskeln mit einer Potenz (EC50) von 6,0 μM aus, was teilweise auf eine selektive kardiale PDE III-Hemmung zurückzuführen ist. In menschlichen Vorhofzellen erhöht 100 μM dieser Chemikalie den L-Typ-Kalziumstrom (ICa(L)) (ausgelöst durch Depolarisation auf +10 mV von einem Haltepotential von -40 mV) signifikant um 250,4 % mit einer halbmaximalen Stimulation (EC50) von 1,13 μM. In Kaninchen-Vorhofzellen erhöht es ICa(L) bei +10 mV um 67,4 %, was signifikant niedriger ist als der Wert, der in menschlichen Vorhofzellen erhalten wurde
In vivo
Pimobendan zeigt eine vorteilhafte Wirkung auf das Überleben im murinen Modell der EMC-Virus-induzierten Myokarditis. Die Verabreichung dieser Verbindung erhöht die endgültige Überlebensrate signifikant von 33,6 % (Kontrolle) auf 53,3 % (0,1 mg/kg) oder 66,7 % (1 mg/kg). Diese Chemikalie (1 mg/kg) reduziert auch signifikant die myokardiale zelluläre Infiltration, den Spiegel des intrakardialen Tumornekrosefaktors (TNF)-α und Interleukin (IL)-1β im Vergleich zur Kontrollgruppe, die keine Wirkung auf Myokardnekrose, Herzgewicht und Körpergewicht zeigt. Es unterdrückt die Expression des intrakardialen iNOS-Gens, was zu einer Reduzierung der intrakardialen NO-Produktion führt.
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
