Technische Daten
| Formel | C32H37NO12 |
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| Molekulargewicht | 627.64 | CAS-Nr. | 72496-41-4 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Biologische Aktivität
| Beschreibung | Pirarubicin ist ein Anthrazyclin-Antibiotikum und auch ein DNA/RNA-Synthese-Inhibitor, indem es in die DNA interkaliert und mit Topoisomerase II interagiert, das als Antineoplastikum verwendet wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Pirarubicin wird schnell von M5076-Zellen aufgenommen, und die intrazelluläre Konzentration dieser Verbindung erreicht mehr als das 2,5-fache der von Doxorubicin. Es ist in Bezug auf die 50%ige zellwachstumshemmende Konzentration in vitro wirksamer als Doxorubicin. Diese Verbindung verursacht einen G0/G1-Zellzyklusarrest in MG-63-Zellen. Es unterdrückt die Expression von PCNA, Cyclin D1, Cyclin E und Bcl-2 und erhöht die Bax-Expression in MG-63-Zellen. Dieses Mittel entspannt deutlich Noradrenalin-induzierte Kontraktionen (0,1 μM) in der Aorta mit Endothel, aber nicht in der ohne Endothel. Die durch diese Chemikalie induzierte Entspannung wird durch Methylenblau (5 μM), Hydrochinon (100 μM), Phenidon (50 μM), Hämoglobin (1 μM) und p-Bromphenacylbromid (50 μM) gehemmt, jedoch nicht durch Indomethacin (25 μM). Es ist ungefähr 2-5 mal wirksamer als Adriamycin in den Zelllinien SKUT1B, HEC1A und BG1. Diese Verbindung zeigt auch ein umgekehrtes Dosis-Wirkungs-Muster des G2-Blocks, so dass bei hoher Dosis die Zellzykluskintetik der von unbehandelten Kontrollen entsprechen würde. |
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| In vivo | Pirarubicin reduziert das Tumorgewicht bei M5076-Mäusen mit solidem Tumor auf 60 % des Kontrollniveaus, obwohl Doxorubicin keine Wirkung zeigt. Diese Verbindung und Epirubicin sind wirksam gegen V x 2-Tumoren, wenn sie über die intrahepatische arterielle (h.i.a.) Route injiziert werden, wobei die Aktivität dieser Chemikalie stärker ist als die von Epirubicin. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Pirarubicin Wurde zitiert von 13 Publikationen
| Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547] | PubMed: 39047051 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751] | PubMed: 37105073 |
| Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492] | PubMed: 35610207 |
| Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976] | PubMed: 33603362 |
| Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22] | PubMed: 33396604 |
| Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 28162770 |
| A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 31378681 |
| Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159] | PubMed: 31649535 |
| MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401] | PubMed: 30793486 |
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