Pirarubicin

Katalog-Nr.S1393 Charge:S139307

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Technische Daten

Formel

C32H37NO12
Molekulargewicht 627.64 CAS-Nr. 72496-41-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pirarubicin ist ein Anthrazyclin-Antibiotikum und auch ein DNA/RNA-Synthese-Inhibitor, indem es in die DNA interkaliert und mit Topoisomerase II interagiert, das als Antineoplastikum verwendet wird.
Ziele
Topo II
In vitro

Pirarubicin wird schnell von M5076-Zellen aufgenommen, und die intrazelluläre Konzentration dieser Verbindung erreicht mehr als das 2,5-fache der von Doxorubicin. Es ist in Bezug auf die 50%ige zellwachstumshemmende Konzentration in vitro wirksamer als Doxorubicin. Diese Verbindung verursacht einen G0/G1-Zellzyklusarrest in MG-63-Zellen. Es unterdrückt die Expression von PCNA, Cyclin D1, Cyclin E und Bcl-2 und erhöht die Bax-Expression in MG-63-Zellen. Dieses Mittel entspannt deutlich Noradrenalin-induzierte Kontraktionen (0,1 μM) in der Aorta mit Endothel, aber nicht in der ohne Endothel. Die durch diese Chemikalie induzierte Entspannung wird durch Methylenblau (5 μM), Hydrochinon (100 μM), Phenidon (50 μM), Hämoglobin (1 μM) und p-Bromphenacylbromid (50 μM) gehemmt, jedoch nicht durch Indomethacin (25 μM). Es ist ungefähr 2-5 mal wirksamer als Adriamycin in den Zelllinien SKUT1B, HEC1A und BG1. Diese Verbindung zeigt auch ein umgekehrtes Dosis-Wirkungs-Muster des G2-Blocks, so dass bei hoher Dosis die Zellzykluskintetik der von unbehandelten Kontrollen entsprechen würde.

In vivo

Pirarubicin reduziert das Tumorgewicht bei M5076-Mäusen mit solidem Tumor auf 60 % des Kontrollniveaus, obwohl Doxorubicin keine Wirkung zeigt. Diese Verbindung und Epirubicin sind wirksam gegen V x 2-Tumoren, wenn sie über die intrahepatische arterielle (h.i.a.) Route injiziert werden, wobei die Aktivität dieser Chemikalie stärker ist als die von Epirubicin.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/
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Sellecks Pirarubicin Wurde zitiert von 13 Publikationen

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