Pralatrexate

Katalog-Nr.S1497 Charge:S149701

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Technische Daten

Formel

C23H23N7O5
Molekulargewicht 477.47 CAS-Nr. 146464-95-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.400mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.230mg/ml (0.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pralatrexate ist ein Antifolat und strukturell ein Folatanalog. Seine IC50 liegt in einigen Zelllinien bei < 300 nM. Diese Verbindung induziert die Tumorzell-Apoptose.
Ziele
DHFR
In vitro Pralatrexate und Bortezomib zeigen eine konzentrations- und zeitabhängige Zytotoxizität gegen ein breites Spektrum von T-Lymphom-Zelllinien. Diese Verbindung zeigt Synergismus in Kombination mit Bortezomib in allen untersuchten Zelllinien. Es induziert auch eine potente Apoptose und Caspase-Aktivierung, wenn es in Kombination mit Bortezomib über das gesamte Panel hinweg eingesetzt wird. Der Wirkstoff moduliert signifikant die Expression von p27, NOXA, HH3 und RFC-1, wie durch Western-Blot-Assays bewertet. Diese Verbindung ist rational für einen verbesserten zellulären Transport über RFC-1 und für eine größere intrazelluläre Arzneimittelretention durch die verstärkte Bildung von polyglutamylierten Konjugaten konzipiert. Es wird angenommen, dass es seine pharmakologische Wirkung hauptsächlich durch die Hemmung von DHFR ausübt, mit einer IC50 im picomolaren Bereich. Diese Chemikalie zeigt einen überlegenen intrazellulären Transport über den reduzierten Folatträger und eine erhöhte Akkumulation in Zellen durch verbesserte Polyglutamylierung. Es zeigt eine Antitumoraktivität, die der Aktivität anderer Antifolate überlegen ist. Seine erhöhte Aktivität im Vergleich zu Methotrexat (MTX) ist auf seine viel schnellere Transport- und Polyglutamationsrate zurückzuführen, wobei ersteres weniger wichtig ist, wenn der Träger gesättigt ist.
In vivo Die Behandlung mit Pralatrexate führt zu behandlungsbedingter Toxizität in MV522-Mausmodellen, wie durch signifikanten Gewichtsverlust bei einigen Tieren vor dem Tod festgestellt; die verbleibenden Mäuse nehmen jedoch bis Tag 35 wieder das gesamte verlorene Gewicht zu.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

Kundenproduktvalidierung

PK parameters for pralatrexate in the study population. Concentration over time for each dose cohort of pralatrexate (A).

Daten von [ , , Blood, 2018, 131(4):397-407 ]

Sellecks Pralatrexate Wurde zitiert von 18 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting CD25+ lymphoma cells with the antibody-drug conjugate camidanlumab tesirine as a single agent or in combination with targeted agents [ Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658] PubMed: 39080847
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A High-Throughput Approach to Identify Effective Systemic Agents for the Treatment of Anaplastic Thyroid Carcinoma [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab424] PubMed: 34120183
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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