Pramipexole 2HCl Monohydrate

Katalog-Nr.S2011 Charge:S201102

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Technische Daten

Formel

C10H17N3S.2HCl.H2O
Molekulargewicht 302.26 CAS-Nr. 191217-81-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (198.5 mM)
Water 60 mg/mL (198.5 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pramipexole 2HCl Monohydrate ist ein neuartiger Nicht-Ergolin Dopamine (DA)-Agonist, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird.
Ziele
D2S Receptor D2L Receptor D3 receptor D4 receptor
In vitro Pramipexole, ein chemisch neuartiger Dopaminagonist zur Behandlung von Symptomen der Parkinson-Krankheit, besitzt antioxidative Aktivität und ist neuroprotektiv für dopaminerge Neuronen der Substantia nigra in hypoxisch-ischämischen und Methamphetamin-Modellen. Pramipexole reduziert die Spiegel der durch Methylpyridinium-Ion (MPP+) produzierten Sauerstoffradikale, sowohl bei Inkubation mit SH-SY5Y-Zellen als auch bei Perfusion in das Striatum der Ratte. Pramipexole zeigt auch eine konzentrationsabhängige Hemmung der Öffnung des mitochondrialen Übergangsporus, der durch Kalzium und Phosphat oder MPP+ induziert wird. Pramipexole senkt die Dopaminmetabolitenspiegel dosisabhängig, während die striatalen Dopaminspiegel unverändert bleiben. Pramipexole wirkt in beiden dieser Modelle, um den erhöhten Dopaminumsatz und die damit verbundene Erhöhung der Hydroxylradikalproduktion, sekundär zu erhöhter MAO-Aktivität, zu reduzieren, die für oxidative Schäden an den nigrostriatalen Neuronen verantwortlich sein könnten. Pramipexole (4-100 mM) schwächt die DA- oder L-DOPA-induzierte Zytotoxizität und Apoptose signifikant ab, eine Wirkung, die weder durch den D3-Antagonisten U-99194 A noch durch den D2-Antagonisten Racloprid blockiert wird. Pramipexole schützt auch MES 23.5-Zellen dosisabhängig vor Wasserstoffperoxid-induzierter Zytotoxizität. Pramipexole kann die Bildung von Melanin, einem Endprodukt der DA- oder L-DOPA-Oxidation in zellfreien Systemen, wirksam hemmen.
In vivo Pramipexole (0.001-1 mg/kg s.c.) reduziert die explorative lokomotorische Aktivität bei Mäusen. Pramipexole (1 mg/kg, p.o.) ist in der Lage, den erhöhten DA-Umsatz signifikant zu reduzieren, jedoch nur um 16%.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9648878/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1356788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9117424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10227583/

Sellecks Pramipexole 2HCl Monohydrate Wurde zitiert von 2 Publikationen

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A novel PINK1- and PARK2-dependent protective neuroimmune pathway in lethal sepsis. [ Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385] PubMed: 27754761

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