Prasugrel

Diese Verbindung ist ein neuartiges oral wirksames Thienopyridin mit einer schnelleren, höheren und zuverlässigeren Hemmung der Thrombozytenaggregation als Clopidogrel, was seinen Metabolismus in vivo zu einem aktiven Metaboliten mit selektiver P2Y(12) antagonistischer Aktivität widerspiegelt. [1]

Prasugrel zeigt eine Thrombozytenhemmung, die bei WT-Mäusen 8,2-mal stärker war als Clopidogrel. [1] Diese Verbindung (3 und 10 mg/kg) reduziert dosisabhängig und signifikant den thrombusvermittelten Hirninfarkt 24 Stunden nach der Bestrahlung in Rattenmodellen von zerebralen und peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. Sie (0,3-3 mg/kg) reduziert Inzidenz, Gesamtfläche und Gesamtzahl der Hirninfarkte dosisabhängig 24 Stunden nach der Gefäßverletzung in einem Rattenmodell für embolische Infarkte. Diese Chemikalie (0,03-3 mg/kg/Tag), die ab dem Tag vor der Laurinsäureinjektion für 11 aufeinanderfolgende Tage verabreicht wurde, hemmt die Progression der Krankheit dosisabhängig bei Ratten mit Laurinsäure-induzierten peripheren arteriellen Verschlusskrankheiten. [2] Bei Hunden (0,03-0,3 mg/kg/Tag) und Affen (0,1 und 0,3 mg/kg/Tag) einmal täglich über 14 Tage verabreicht, führt sie zu einer potenten, dosisabhängigen und kumulativen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation. Diese Verbindung (0,1-1 mg/kg/Tag, p.o.) verlängert signifikant die Zeit bis zum arteriellen Verschluss und erhöht die Dauer der arteriellen Durchgängigkeit in einem Rattenmodell der elektrisch induzierten arteriellen Thrombose. [3]