Pyrimethamine

Katalog-Nr.S2006 Charge:S200601

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Technische Daten

Formel

C12H13ClN4

Molekulargewicht 248.71 CAS-Nr. 58-14-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (40.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 90%Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (4.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pyrimethamine (RP 4753) ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR) Inhibitor, der als Malariamedikament eingesetzt wird.
Ziele
DHFR
15.4 nM
In vitro

Pyrimethamine hat eine IC50 von 5–13 μM für die Hex-Isoenzyme bei pH 4,3. Diese Verbindung erhöht die Enzymaktivität und den Proteingehalt der α- und β-Untereinheiten von Hex A in der βR505Q/Δ16kb-Zelllinie. Dieses chemische Sulfadoxin ist ein Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR), der weit verbreitet zur Behandlung von Chloroquin-resistenter Plasmodium falciparum Malaria eingesetzt wurde. Es ist ein potenter Inhibitor von Maus (m)Mate1 (K(i) = 145 nM) unter den renalen organischen Kationentransportern mOctn1 und mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3,6 mM) und mOct2 (K(i) = 6,0 mM). Diese Verbindung hemmt die Aufnahme von Metformin durch Nierenbürstensaummembranvesikel (BBMVs) (K(i) = 41 nM) und kanalikuläre Membranvesikel in Gegenwart eines äußeren H+-Gradienten. Die Behandlung erhöht signifikant das Nieren-zu-Plasma-Verhältnis von Tetraethylammonium und sowohl das Leber- als auch das Nieren-zu-Plasma-Verhältnis von Metformin bei Mäusen, während sie deren Plasmakonzentrationen und Urinausscheidungsraten nicht beeinflusst. Diese Chemikalie ist ein potenter Inhibitor von humanem (h)MATE1 und hMATE2-K (K(i) = 77 bzw. 46 nM) und dem H+- und organischen Kationenaustauscher in menschlichen Nieren-BBMVs (K(i) = 31 nM) in Gegenwart eines äußeren H+-Gradienten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

Sellecks Pyrimethamine Wurde zitiert von 12 Publikationen

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Validation of solvent proteome profiling for antimalarial drug target deconvolution [ Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626] PubMed: 41308470
Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
The In Vitro Anti-Parasitic Activities of Emodin toward Toxoplasma gondii [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447] PubMed: 36986545
Pyrimethamine inhibits cell growth by inducing cell senescence and boosting CD8+ T-cell mediated cytotoxicity in colorectal cancer [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y] PubMed: 35262820
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] PubMed: 32975513
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] PubMed: 33519775
A streamlined CRISPR/Cas9 approach for fast genome editing in Toxoplasma gondii and Besnoitia besnoiti [ J Biol Methods, 2020, 7(4):e140] PubMed: 33564692

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