Technische Daten
| Formel | C46H54N6O8S2 |
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| Molekulargewicht | 883.09 | CAS-Nr. | 111974-72-2 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (40.76 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolarer I Manie, bipolarer II Depression und bipolarer I Depression eingesetzt wird und Affinität zu verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren zeigt, einschließlich Serotonin-, Dopamin-, Histamin- und adrenergen Rezeptoren. | |||
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| Ziele |
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| In vitro | Quetiapine zeigt Affinität zu verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich Serotonin, Dopamin, Histamin und adrenergen Rezeptoren, und weist Bindungseigenschaften am Dopamin-2-Rezeptor auf, die denen von Clozapin ähneln. | |||
| In vivo | Quetiapine hat ein präklinisches Profil, das auf eine antipsychotische Aktivität mit einer reduzierten Neigung zu extrapyramidalen Symptomen (EPS) und einer anhaltenden Prolaktinerhöhung hindeutet. Guetiapin verändert die Neurotensin-Neurotransmission und die c-fos-Expression in limbischen, aber nicht motorischen Gehirnbereichen. Quetiapine zeigt auch Clozapin-ähnliche Aktivität in einer Reihe von Verhaltens- und biochemischen Tests und kann neuroprotektive Eigenschaften besitzen. Quetiapine verhindert dosisabhängig Schizophrenie und Depression bei der hippokampalen Zellproliferation und BDNF-Expression, die durch chronischen Stress (CRS) bei Ratten verursacht werden. Guetiapin (5 mg/kg) in Kombination mit Venlafaxin (2,5 mg/kg) erhöht die hippokampale Zellproliferation und verhindert den BDNF-Abfall bei gestressten Ratten, während jedes der Medikamente milde oder keine Wirkungen zeigt. Guetiapin erzeugt selektive Effekte auf kortikale und limbische Regionen des Gehirns und insbesondere auf die dopaminerge Neurotransmission in diesen Regionen. Guetiapin erzeugt geringere Werte der putaminalen DA D2r-Besetzung als die für typische APDs berichteten. Quetiapine erzeugt auch eine bevorzugte Besetzung des temporalen kortikalen DA D2r von 46,9 %, verschont aber nicht die Besetzung der Substantia nigra DA D2r. Guetiapin schwächt den Rückgang des Spiegels des hirnbestimmten neurotrophen Faktors (BDNF) in den Hippocampi von Ratten ab, die chronischem Stress ausgesetzt waren. Guetiapin (10 mg/kg) kehrt die stressinduzierte Unterdrückung der hippokampalen Neurogenese um, was sich in den Zahlen der BrdU-markierten und pCREB-positiven Zellen zeigt, die mit denen in nicht gestressten Ratten vergleichbar, aber höher sind als die in Vehikel-behandelten Ratten. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate Wurde zitiert von 4 Publikationen
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] | PubMed: 33742760 |
| The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] | PubMed: 31028540 |
| Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] | PubMed: 31220554 |
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