Quinine HCl Dihydrate

Katalog-Nr.S2502 Charge:S250202

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Technische Daten

Formel

C20H24N2O2.HCl.2H2O

Molekulargewicht 396.91 CAS-Nr. 6119-47-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol 79 mg/mL (199.03 mM)
Water 43 mg/mL (108.33 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Quinine HCl Dihydrate ist ein weißer kristalliner K+ channel Blocker, der zur Behandlung von Malaria eingesetzt wird.
Ziele
Potassium channel
In vitro Chinin blockiert Cx36- und Cx50-Junktionsströme reversibel und konzentrationsabhängig mit halbmaximalen Blockierungskonzentrationen von 32 mM bzw. 73 mM. Chinin induziert langsame Übergänge zwischen offenen und vollständig geschlossenen Zuständen, die die Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals verringerten. Chinin bietet somit eine potenziell nützliche Methode zur Blockierung bestimmter Arten von Gap-Junction-Kanälen, einschließlich derer zwischen Neuronen, die durch Cx36 gebildet werden. Chinin, ein K+-Kanalblocker, verhindert die Bildung von Tumornekrosefaktor (TNF) sowie die anschließende hepatische DNA-Fragmentierung und den Austritt von Leberenzymen. Chinin löst eine Fos-ähnliche Immunreaktivität (FLI) aus, die sich im medialen Drittel des Kerns konzentriert; Säure löste eine breiter verteilte FLI aus, die weiter lateral konzentriert war. Chinin hat eine relativ schwache Wirkung auf die Doxorubicin-Akkumulation, konnte aber die Doxorubicin-Empfindlichkeit in den resistenten Zellen vollständig wiederherstellen. Chinin modifiziert auch die intrazelluläre Toleranz gegenüber Doxorubicin, was darauf hindeutet, dass es die Arzneimittelverteilung innerhalb der Zellen modifizieren kann. Chinin blockiert primär die gesamten Kaliumströme (IK) der Zelle auf spannungsabhängige Weise. Chinin reduziert auch die Größe der Natriumströme (INa) auf gebrauchsabhängige Weise, während Kalziumströme (ICa) relativ unbeeinflusst bleiben.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11535816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8788453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12010763/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Sellecks Quinine HCl Dihydrate Wurde zitiert von 1 Publikation

Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283

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