Ramelteon

Katalog-Nr.S1259 Charge:S125901

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Technische Daten

Formel

C16H21NO2
Molekulargewicht 259.34 CAS-Nr. 196597-26-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ramelteon (TAK-375) ist ein neuartiger melatonin receptor-Agonist für menschliche MT1- und MT2-Rezeptoren sowie Melatoninrezeptoren im Vorderhirn von Küken mit einem Ki von 14 pM, 112 pM bzw. 23,1 pM.
Ziele
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
In vitro Ramelteon hemmt die Forskolin-stimulierte cAMP-Produktion mit einem IC50 von 21,2 pM in CHO-Zellen. Diese Verbindung hat eine hohe Affinität zu rekombinanten menschlichen MT1- und MT2-Rezeptoren mit einem pKi von 10,05 bzw. 9,70. Sie hemmt die Aggregation von Pigmentgranula in Xenopus laevis Melanophoren mit einem pEC50 von 11,48. Diese Chemikalie (1 nM) erhöht die ERK1/2-Phosphorylierung nicht nur in MT1/MT2-Kleinhirnkörnerzellen, sondern auch in Kleinhirnkörnerzellen, die nur einen der beiden Melatoninrezeptoren exprimieren. 4P-PDOT blockiert die stimulierende Wirkung dieser Verbindung (1 nM) in MT1-KO-Kleinhirnkörnerzellen, während Luzindol die Wirkung dieser Chemikalie (1 nM) in MT2-KO-Kleinhirnkörnerzellen abschwächt. Es (100 μM) induziert keine Pigmentdispersion, während Melatonin aggregierte Melanophoren bei 10 μM vollständig dispergiert.
In vivo Ramelteon (10 mg/kg, i/p) reduziert signifikant die NREM-Schlaflatenz bei Ratten und führt auch zu einem kurzzeitigen Anstieg der Dauer des Non-REM-Schlafs (NREM), aber das NREM-Leistungsspektrum ist unverändert. Diese Verbindung (0,1 mg/kg und 1 mg/kg, p.o.) beschleunigt die Wiedereinstellung des Laufrad-Aktivitätsrhythmus an den neuen Licht-Dunkel-Zyklus bei Ratten, ohne das Lernen oder Gedächtnis zu beeinflussen. Es (0,03 mg/kg und 0,3 mg/kg, p.o.) verkürzt signifikant die Latenz bis zum Schlafbeginn und erhöht signifikant die Gesamtschlafdauer bei frei beweglichen Affen, ohne das allgemeine Verhalten der Affen zu beeinflussen.
Merkmale Ein trizyklisches synthetisches Analogon von Melatonin.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Kundenproduktvalidierung

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

Daten von [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

Daten von [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

Sellecks Ramelteon Wurde zitiert von 7 Publikationen

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

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