Ramipril

Katalog-Nr.S1793 Charge:S179302

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Technische Daten

Formel

C23H32N2O5
Molekulargewicht 416.51 CAS-Nr. 87333-19-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ramipril (HOE-498) ist ein Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM.
Ziele
ACE
5 nM
In vitro

Ramipril ist ein Angiotensin-Converting-Enzym (ACE)-Hemmer mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung verstärkt die Aktivität von ACE-assoziierter CK2 und die Phosphorylierung von ACE Ser1270 in kultivierten Endothelzellen, ist jedoch nicht in der Lage, JNK zu aktivieren oder die nukleare Akkumulation von c-Jun in Endothelzellen zu stimulieren, die eine S1270A-ACE-Mutante exprimieren oder in ACE-defizienten Zellen. Eine längere Behandlung mit dieser Chemikalie erhöht die ACE-Expression in Primärkulturen menschlicher Endothelzellen und in vivo (Mauslunge), was durch eine Vorbehandlung mit dem JNK-Inhibitor SP600125 verhindert werden kann. Es zeigt wenig verstärkte Wirkung auf die Rate der In-vitro-Endothelapoptose, die durch die Serumentzugsmethode induziert wird.

In vivo

Die chronische In-vivo-Verabreichung von Ramipril an Ratten in einer Dosierung, die ähnliche hypotensive Wirkungen in vitro HUVECs aufweist, reduziert die Rate der LPS-induzierten Apoptose im Vergleich zu den anderen ACE-Hemmern signifikant, was im Gegensatz zum Apoptoseeffekt in vitro steht. Diese Verbindung hemmt den systolischen Blutdruck (SBP) mit einer IC50 von 1,97 mg/kg bei spontan hypertensiven Ratten (SHR). In Kombination mit der AT1-Rezeptorblockade durch Candesartan-Cilexetil erhöht sich die SBP-Reduktion synergistisch und nicht additiv. Die Verabreichung dieser Chemikalie an spontan hypertensive Ratten (SHR) führt zu einer signifikanten Hemmung von Aorta ACE und Lunge ACE mit einer IC50 von ~5 mg/kg, zeigt jedoch ex vivo wenig Wirkung auf Gehirn ACE. Dieser Wirkstoff verhindert die Beta-Zell-Dysfunktion bei Osteoprotegerin-behandelten Mäusen durch die Verringerung der Infiltration von Monozyten/Makrophagen in den Inselzellen, Fibrose und Apoptose unter Beteiligung der Verringerung von RAS, Wachstumsfaktor-Genen und Entzündungsmolekül-Expressionen.

Merkmale Ein Prodrug, das durch Leberesterase-Enzyme zu seinem aktiven Metaboliten Ramiprilat umgewandelt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

  • Konzentrationen

    ~1 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male spontaneously hypertensive rats

  • Dosierungen

    0.03-10 mg/kg

  • Verabreichung

    Gavage, every day

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Sellecks Ramipril Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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