Repaglinide

Katalog-Nr.S1426 Charge:S142602

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Technische Daten

Formel

C27H36N2O4
Molekulargewicht 452.59 CAS-Nr. 135062-02-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 91 mg/mL (201.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Repaglinide (AG-EE 623 ZW) ist ein potassium channel-Blocker, der den Blutzuckerspiegel senkt, indem er die Insulinfreisetzung aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert, und wird zur Behandlung von Typ-II-Diabetes eingesetzt.
Ziele
Potassium channel
In vitro Es wird festgestellt, dass Repaglinide allein mit geringer Affinität (K(D)=59 nM) an SUR1 bindet, aber mit hoher Affinität (ungefähr 150-fach erhöht), wenn SUR1 zusammen mit Kir6.2 exprimiert wird. Diese Verbindung bindet mit geringer Affinität (K(D)=51 nM) an SUR1, das zusammen mit Kir6.2DeltaN14 exprimiert wird. Es senkt die Plasmaglukosekonzentration bei Kontrollratten, während es die Plasma-Insulinkonzentration oder das Insulin/Glukose-Verhältnis nicht signifikant beeinflusst. Seine Verabreichung beeinflusst weder die Plasmaglukose- noch die Insulinkonzentration, stellt einen normalen Wert für die ansonsten abnormal hohe basale Insulinabgabe wieder her, erhöht das 16,7 mM/2,8 mM-Verhältnis für die Insulinfreisetzung und verstärkt erneut die Proteinbiosynthese sowohl bei niedrigen als auch bei hohen Hexosekonzentrationen bei Goto-Kakizaki (GK)-Ratten. Es wird festgestellt, dass es in Ca2+-abhängiger Weise an NCS-Proteine bindet, aber nicht an CaM- oder S100-Proteine. Diese Chemikalie antagonisiert die hemmende Wirkung von Recoverin in einem Rhodopsin-Kinase-Assay mit IC50-Werten von 400 mM. Es bindet fest an die Visinin-ähnliche Domäne von CCaMK und PpCaMK in Ca2+-abhängiger Weise und antagonisiert die regulatorische Funktion der Domäne mit IC50-Werten von 55 bzw. 4 mM für CCaMK und PpCaMK.
In vivo Repaglinide bewirkt einen stärkeren und schnelleren Anstieg der Plasma-Insulinkonzentration und einen früheren Abfall des Blutzuckers als die nach Verabreichung der hypoglykämischen Sulfonylharnstoffe bei sowohl gefütterten als auch ausgehungerten normalen Ratten beobachteten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Sellecks Repaglinide Wurde zitiert von 1 Publikation

Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] PubMed: 30593544

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