Rifabutin (LM427)

Katalog-Nr.S1741 Charge:S174104

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Technische Daten

Formel

C46H62N4O11
Molekulargewicht 847 CAS-Nr. 72559-06-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rifabutin (LM427, Ansamycin) ist ein halbsynthetisches Ansamycin-Antibiotikum, das zur Behandlung von Mycobacterium avium intracellulare (MAI) und Tuberkulose eingesetzt wird.
In vitro Rifabutin (LM427) hat ein breites Spektrum antimikrobieller Aktivität und ist in vitro erheblich aktiver als Rifampicin gegen den Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis und Mycobacterium leprae. Es ist auch gegen die meisten atypischen Mykobakterien, einschließlich Mycobacterium kansasii, aktiv, aber Mycobacterium chelonae ist relativ resistent. Diese Verbindung ist auch aktiv gegen Staphylokokken, Gruppe-A-Streptokokken, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis und Toxoplasma gondii. Es zeigt ein Isoenzym-Selektivitätsprofil, das dem von Rifampicin ähnelt, aber die maximal erreichbare Induktion von Cytochrom P-450 3A durch Rifabutin ist im Vergleich zu Rifampicin etwa doppelt so niedrig. Es verstärkt die Glukuronidierung von 1-Naphthol, 4-Hydroxybiphenyl und Beta-Estradiol um den Faktor zwei bis drei.
In vivo Rifabutin (LM427) erhöht die humane CYP3A4-mRNA-Expression, den CYP3A4-Proteingehalt, die Testosteron-6ss-Hydroxylase-Aktivität und die Dexamethason-6-Hydroxylase-Aktivität bei chimären Mäusen um das 7,4-, 3,0-, 2,4- bzw. 1,9-fache. In Kombination mit Pyrimethamin (10 mg/kg) schützt diese Verbindung (100 mg/kg) 75 % der Mäuse, die mit einem tödlichen Inokulum von Tachyzoiten oder Zysten von Toxoplasma gondii infiziert sind, vor dem Tod.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Sellecks Rifabutin (LM427) Wurde zitiert von 8 Publikationen

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

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