Risperidone

Katalog-Nr.S1615 Charge:S161501

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Technische Daten

Formel

C23H27FN4O2
Molekulargewicht 410.48 CAS-Nr. 106266-06-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Risperidone (R-64766) ist ein multi-zielgerichteter Antagonist für Dopamin-, Serotonin-, adrenerge und Histaminrezeptoren und wird zur Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt.
Ziele
5-HT2A α2c-adrenergic receptor D2 receptor D3 receptor D2L Receptor Mehr anzeigen
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
In vitro

Risperidone bindet an DA- und Serotonin (5HT)-Rezeptoren, insbesondere in den Neuronen des Striatums und der limbischen Strukturen. Diese Verbindung beeinflusst den Gehirnnervenfaktor (NGF) erheblich, was darauf hindeutet, dass sie den Umsatz endogener Wachstumsfaktoren beeinflusst. Es senkt signifikant die BDNF-Konzentrationen im frontalen Kortex, okzipitalen Kortex und Hippocampus und verringert oder erhöht TrkB-Rezeptoren in ausgewählten Gehirnstrukturen. Diese Chemikalie erhöht die D(2)-Bindung im medialen präfrontalen Kortex in den Vorderhirnbereichen von Ratten um 34%. Sie bewirkt eine noch größere Hochregulierung von D(4)-Rezeptoren in CPu (37%), NAc (32%) und HIP (37%) in den Vorderhirnbereichen von Ratten. Diese Verbindung hemmt signifikant die Produktion von NO und proinflammatorischen Zytokinen durch aktivierte Mikroglia. Es (1-50 mM) erhöht signifikant die intrazelluläre Akkumulation von Rh123 in Caco-2-Zellen durch Hemmung der P-gp-Aktivität mit einem IC(50)-Wert von 5,87 mM.

In vivo

Risperidone beeinflusst die Körpergewichtszunahme (BWG), die Nahrungsaufnahme (FI), die Glukosetoleranz oder die Leptinspiegel nicht signifikant, obwohl Prolaktin und Corticosteron bei männlichen Ratten signifikant erhöht sind. Diese Verbindung erhöht signifikant BWG und FI bei weiblichen Ratten. Es (0,05 mg/kg) erhöht die Nahrungsaufnahme und die Leptin-Genexpression im weißen Fettgewebe (WAT), aber die Rate der Körpergewichtszunahme wird bei Ratten nicht beeinflusst. Diese Verbindung (0,5 mg/kg) führt zu einer Reduktion der Körpergewichtszunahme sowie zu einer erhöhten Ucp1-Genexpression in BAT und Serum-Prolaktinkonzentrationen bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Sellecks Risperidone Wurde zitiert von 4 Publikationen

Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776

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