Ritonavir

Katalog-Nr.S1185 Charge:S118506

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Technische Daten

Formel

C37H48N6O5S2
Molekulargewicht 720.94 CAS-Nr. 155213-67-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Ethanol 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (41.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ritonavir ist ein Cytochrome P450 3A und Protease Inhibitor; Hemmt auch Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein und induziert Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6 und UDP Glucuronosyltransferases. Diese Verbindung induziert Apoptosis.
Ziele
CYP3A4 HIV
In vitro

Ritonavir ist ein sehr potenter Inhibitor der CYP3A4-vermittelten Testosteron-6β-Hydroxylierung mit einem mittleren Ki von 19 nM und hemmt auch die Tolbutamid-Hydroxylierung mit einem IC50 von 4,2 μM.

Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor von CYP3A-vermittelten Biotransformationen (Nifedipinoxidation mit IC50 von 0,07 mM, 17alpha-Ethinylestradiol-2-Hydroxylierung mit IC50 von 2 mM; Terfenadin-Hydroxylierung mit IC50 von 0,14 mM). Es ist auch ein Inhibitor der Reaktionen, die durch CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) und CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM) vermittelt werden.

Dieses Mittel führt zu einer Erhöhung der Zelllebensfähigkeit in uninfizierten menschlichen PBMC-Kulturen. Es verringert die Anfälligkeit von PBMCs für Apoptosis deutlich, korreliert mit niedrigeren Kaspase-1-Expressionsspiegeln, Abnahmen der Annexin-V-Färbung und reduziert die Kaspase-3-Aktivität in uninfizierten menschlichen PBMC-Kulturen. Die Verbindung hemmt die Induktion der Tumornekrosefaktor (TNF)-Produktion durch PBMCs und Monozyten zeit- und dosisabhängig in nicht-toxischen Konzentrationen.

Es hemmt die p-Glykoprotein-vermittelte Extrusion von Saquinavir mit einem IC50 von 0,2 μM, was auf eine hohe Affinität von Ritonavir für p-Glykoprotein hinweist.

Diese Chemikalie hemmt den humanen Lebermikrosomenstoffwechsel von ABT-378 potent mit einem Ki von 13 nM. In Kombination mit ABT-378 (im Verhältnis 3:1 und 29:1) hemmt es CYP3A (IC50 = 1,1 und 4,6 μM), wenn auch weniger potent als Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    CD4+ T cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    36 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
Tierstudie:

[7]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    60 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Kundenproduktvalidierung

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

Daten von [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

Daten von [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir Wurde zitiert von 49 Publikationen

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Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
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The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329

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