Rolipram

Katalog-Nr.S1430 Charge:S143001

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Technische Daten

Formel

C16H21NO3
Molekulargewicht 275.34 CAS-Nr. 61413-54-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.300mg/ml (8.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.300mg/ml (8.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Der PDE4-selektive Inhibitor Rolipram hemmte die immunopurifizierten PDE4B- und PDE4D-Aktivitäten ähnlich, mit IC50-Werten von ca. 130 nM bzw. 240 nM; ein entzündungshemmendes Mittel.
Ziele
PDE4B
(Cell-free assay)		 PDE4D
(Cell-free assay)
130 nM 240 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10749688/

Kundenproduktvalidierung

D, average percentage difference of cell growth by PDE4D inhibitors between STK11 mutant and wild-type cell lines. The sensitivity on STK11mt cell lines represents the difference of average percentage growth between STK11-mutant (NCI-H1993 and NCI-H1395) and wild-type cell lines (NCI-H82 and NCI-H524). Average percentage growth of each cell line by a PDE4D inhibitor was based on the DMSO control. Cells were treated with a 20 μmol/L of PDE4D inhibitors for 3, 7, and 10 days incubation, respectively. The cell viability was determined using CellTiter-Blue fluorescence. *, P < 0.01 and **, P < 0.05 in the difference between STK11-mutant and wild-type cell lines. All cells used in the experiment were cultured in normal conditioned RPMI medium with 10% FBS and 1% penicillin/streptavidin.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2014, 13(10):2463-73. ]

Rolipram attenuated neuronal apoptosis in ipsilateral cortex after SAH. (A) Representative transferase-mediated deoxyuridine triphosphate-biotin nick end labeling (TUNEL)/NeuN photomicrographs of the ipsilateral cortex in different groups (scale bar=50 μm). Fluorescence colors: DAPI, blue; TUNEL, green；and NeuN, red. (B) Quantification of the TUNEL/NeuN positive cells in the ipsilateral cortex in different groups. n=4. Data were presented as mean ± SD. *P < .05 versus sham group; #P < .05 versus SAH+vehicle group.

Daten von [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 99:947-955 ]

Panel C shows the effect of rolipram against H2O2 toxicity and hypoxia in PC12, SH-SY5Y, and NT2 cell lines (*P < .5 vs group without rolipram treatment). shRNA ¼ short hairpin RNA.

Daten von [ , , J Sex Med, 2016, 13(12):1834-1843 ]

Representative microphotographs showed the co-localization of NeuN (red) with TUNEL (green)-positive cells in the ipsilateral cortex at 24 h after SAH.

Daten von [ , , Neurochem Res, 2018, 43(4):785-795 ]

Sellecks Rolipram Wurde zitiert von 18 Publikationen

P2RY14 cAMP signaling regulates Schwann cell precursor self-renewal, proliferation, and nerve tumor initiation in a mouse model of neurofibromatosis [ Elife, 2022, 11e73511] PubMed: 35311647
Purinergic Signaling in Neurofibromatosis Type 1: Characterizing the Role of P2RY14 in Neurofibroma Development [ ProQuest, 2022, 30509631] PubMed: None
Roflupram protects against rotenone-induced neurotoxicity and facilitates α-synuclein degradation in Parkinson's disease models [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4] PubMed: 34531546
Rolipram Prevents the Formation of Abdominal Aortic Aneurysm (AAA) in Mice: PDE4B as a Target in AAA [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(3)460] PubMed: 33809405
Release of adenosine-induced immunosuppression: Comprehensive characterization of dual A2A/A2B receptor antagonist [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107645] PubMed: 33894488
The protective effect of the PDE-4 inhibitor rolipram on intracerebral haemorrhage is associated with the cAMP/AMPK/SIRT1 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):19737] PubMed: 34611179
MicroRNA-30d-5p ameliorates lipopolysaccharide-induced acute lung injury via activating AMPKα [ Immunopharmacol Immunotoxicol, 2021, 43(4):431-442] PubMed: 34157933
Roflupram exerts neuroprotection via activation of CREB/PGC-1α signalling in experimental models of Parkinson's disease. [ Br J Pharmacol, 2020, 177(10):2333-2350] PubMed: 31972868
Roflupram, a novel phosphodiesterase 4 inhibitor, inhibits lipopolysaccharide-induced neuroinflammatory responses through activation of the AMPK/Sirt1 pathway [ Int Immunopharmacol, 2020, S1567-5769(20)33643-2] PubMed: 33243606
The diacylglycerol kinase α (DGKα)/Akt/NF-κB feedforward loop promotes esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) progression via FAK-dependent and FAK-independent manner [ Oncogene, 2019, 38(14):2533-2550] PubMed: 30532074

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