Rosiglitazone (BRL 49653)

Katalog-Nr.S2556 Charge:S255605

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Technische Daten

Formel

C18H19N3O3S
Molekulargewicht 357.43 CAS-Nr. 122320-73-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rosiglitazone ist ein potentes Antihyperglykämikum und ein potenter Thiazolidindion-Insulinsensitizer mit IC50 von 12, 4 und 9 nM für Ratten-, 3T3-L1- und menschliche Adipozyten. Rosiglitazone ist ein reiner Ligand von PPAR-gamma und hat keine PPAR-alpha-bindende Wirkung. Rosiglitazone moduliert TRP channels und induziert autophagy. Rosiglitazone verhindert ferroptosis.
Ziele
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
In vitro

Rosiglitazone erhöhte die Phosphorylierung von Threonin 172 innerhalb der α-Untereinheit von AMPK, mit einem erhöhten AMP:ATP-Verhältnis. Es wurde berichtet, dass diese Verbindung die Cholesterinsynthese in einer Reihe von Zelllinien auf eine Peroxisom-Proliferator-aktivierter-Rezeptor-γ-unabhängige Weise verringert. Sie aktiviert sowohl α1- als auch α2-haltige AMPK-Komplexe, und dies führt zu einem deutlichen Anstieg der Phosphorylierung von Acetyl-CoA-Carboxylase.

Diese Chemikalie aktiviert PPAR-gamma2, das in vitro als dominanter Inhibitor der Osteoblastogenese im Knochenmark von Mäusen wirkt.

Es erhöht die Adiponectin-Sekretion aus omentalen Zellen um bis zu 2,3-fach höher, während die Sekretion aus subkutanen Fettzellen unbeeinflusst bleibt.

Diese Verbindung verändert die morphologischen Merkmale und Proteinprofile von Mitochondrien in 3T3-L1-Adipozyten.

In vivo

Die Verabreichung von Rosiglitazone führt zu einem signifikanten Knochenverlust, einschließlich einer Abnahme des Knochenvolumens, der Trabekelbreite und der Trabekelzahl sowie einer Zunahme des Trabekelabstands. Diese Verbindung führt auch zu einer Abnahme der Knochenbildungsrate, bei gleichzeitigem Anstieg des Fettgehalts im Knochenmark. Sie verringert die Expression der osteoblastenspezifischen Gene Runx2/Cbfa1, Dlx5 und alpha1(I)collagen, während die Expression des adipozytenspezifischen Fettsäure-bindenden Proteins aP2 erhöht ist.

Diese Chemikalie reguliert Gen-Transkripte hoch, die mitochondriale Proteine in weißen Adipozyten von ob/ob-Mäusen kodieren, begleitet von einer Zunahme der mitochondrialen Masse und Veränderungen der mitochondrialen Struktur.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[8]
  • Tiermodelle

    Male Sprague dawely rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

Daten von [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

Daten von [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

Daten von [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) Wurde zitiert von 78 Publikationen

Adipocytes orchestrate obesity-related chronic inflammation through β2-microglobulin [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394] PubMed: 41330906
Vesicle-associated membrane protein 5 is an intrinsic defense factor for embryonic stem cells against coronaviruses [ Nat Commun, 2025, 16(1):6241] PubMed: 40624080
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Rosiglitazone-Mediated Activation of PPARγ Induces PlGF Expression in Trophoblast Cells [ Reprod Sci, 2025, 32(6):1864-1875] PubMed: 40295383
Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525

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