Rosiglitazone maleate

Katalog-Nr.S2505 Charge:S250504

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Technische Daten

Formel

C18H19N3O3S.C4H4O4
Molekulargewicht 473.5 CAS-Nr. 155141-29-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.52 mM)
Water (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 6 mg/mL (12.67 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.190mg/ml (2.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Rosiglitazone maleate, ein Mitglied der Thiazolidindion-Klasse der Antihyperglykämika, ist ein hochaffiner selektiver Agonist des peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) mit einer IC50 von 42 nM. Diese Verbindung moduliert auch TRP channels und induziert autophagy. Es verhindert ferroptosis.
Ziele
Ferroptosis PPARγ
42 nM
In vitro

Rosiglitazone ist ein Insulin-sensibilisierendes Mittel aus der Klasse der Thiazolidindione, einer Gruppe oraler Antihyperglykämika. Diese Verbindung zeigt eine 60- bis 200-fach höhere Insulin-sensibilisierende Aktivität als die von Troglitazon, Englitazon oder Pioglitazon in Nagetiermodellen der Insulinresistenz. Es reduziert Hyperglykämie, indem es die Insulinsensitivität im Fettgewebe, der Leber und dem Skelettmuskelgewebe verbessert. Eine solche Insulinsensibilisierung könnte teilweise auf die Auswirkungen dieses Mittels auf die Expression von Molekülen zurückzuführen sein, die an der Insulinsignalkaskade beteiligt sind. Im Fettgewebe fördert diese Verbindung-vermittelte PPARγ-Stimulation die Adipozytendifferenzierung. Es kann auch die Aufnahme von freien Fettsäuren im Fettgewebe fördern und so die systemischen freien Fettsäurespiegel reduzieren. Die Insulinsensitivität der Leber und peripherer Gewebe kann indirekt durch dieses Mittel-vermittelte Veränderungen der Fettsäure- oder Adipozyten-abgeleiteten Faktoren, wie Adiponektin und TNFα, moduliert werden. Es kann auch an der Modulation der Expression von Adiponektin-Rezeptoren in einigen Geweben beteiligt sein, was für einige Aspekte der Insulinsensibilisierung relevant sein könnte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Kundenproduktvalidierung

<p>Total and phosphorylated Akt were detected by western blot in protein lysates of liver, inguinal WAT and gastrocnemius muscle from mice that were treated with an insulin bolus after an overnight fast.</p>

Daten von [ Mol Metab , 2013 , 2(3), 215-26 ]

<p>Effect of rosiglitazone (RSG) treatment on neutrophil shift toward an N2 phenotype.Representative photomicrographs showing Ym1 (green) and neutrophils (red) double immunostaining 24 (upper) and 48 hours (lower) after permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAO) in vehicle (VEH)- or RSG-treated mice.</p>

Daten von [ Stroke , 2013 , 44(12), 3498-508 ]

, , Reprod Toxicol, 2016, 61:162-8

Sellecks Rosiglitazone maleate Wurde zitiert von 24 Publikationen

Generation of functionally competent hepatic stellate cells from human stem cells to model liver fibrosis in vitro [ Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547] PubMed: 36270282
Elaiophylin reduces body weight and lowers glucose levels in obese mice by activating AMPK [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):972] PubMed: 34671010
Oxygen-sensitivity and Pulmonary Selectivity of Vasodilators as Potential Drugs for Pulmonary Hypertension [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155] PubMed: 33494520
Low-intensity pulsed ultrasound prevents angiotensin II-induced aortic smooth muscle cell phenotypic switch via hampering miR-17-5p and enhancing PPAR-γ [ Eur J Pharmacol, 2021, 911:174509] PubMed: 34547245
Traditional Chinese Medication Qiliqiangxin Attenuates Diabetic Cardiomyopathy via Activating PPARγ [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056] PubMed: 34336956
Inhibition of the activation of γδT17 cells through PPARγ-PTEN/Akt/GSK3β/NFAT pathway contributes to the anti-colitis effect of madecassic acid [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):752] PubMed: 32929062
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) suppresses the proliferation and metastasis of patients with urothelial carcinoma after renal transplantation by inhibiting LEF1/β-catenin signaling [ Bioengineered, 2020, 11(1):1350-1367] PubMed: 33289586
Inhibition of ACSL4 attenuates ferroptotic damage after pulmonary ischemia-reperfusion [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202001758R] PubMed: 33070393
TRIM27-mediated ubiquitination of PPARγ promotes glutamate-induced cell apoptosis and inflammation [ Exp Cell Res, 2020, S0014-4827(20)30690-X] PubMed: 33385414
Upregulation of FABP7 inhibits acute kidney injury-induced TCMK-1 cell apoptosis via activating the PPAR gamma signalling pathway [ Mol Omics, 2020, 16(6):533-542] PubMed: 33315023

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