SL-327

Katalog-Nr.S1066 Charge:S106602

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Technische Daten

Formel

C16H12F3N3S
Molekulargewicht 335.35 CAS-Nr. 305350-87-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 33 mg/mL (98.4 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SL327 ist ein selektiver Inhibitor für MEK1/2 mit einem IC50 von 0,18 μM/ 0,22 μM, ohne Aktivität gegenüber Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA oder CamKII; fähig zum Transport durch die Blut-Hirn-Schranke.
Ziele
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
In vitro

SL327 ist ein Strukturhomolog des spezifischen MKK1/2-Inhibitors U0126 mit IC50 von 0,18 μM und 0,22 μM für MEK1 bzw. MEK2. SL327 hat keine Wirkung auf eine Vielzahl anderer Kinasen, einschließlich PKA, PKC oder CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) überwindet die Blut-Hirn-Schranke und blockiert die Furchtkonditionierung durch Hemmung der MAPK/ERK-Phosphorylierung. SL327 (30 mg/kg) beeinträchtigt das räumliche Lernen bei Mäusen signifikant. SL327 (50 mg/kg) blockiert Kokain-induzierte Eigenschaften.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • Dosierungen

    10-100 mg/Kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 Wurde zitiert von 13 Publikationen

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

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