Safinamide Mesylate

Katalog-Nr.S1472 Charge:S147201

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Technische Daten

Formel

C17H19FN2O2.CH4O3S
Molekulargewicht 398.45 CAS-Nr. 202825-46-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (75.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) ist das Mesylatsalz von Safinamide, das selektiv und reversibel MAO-B mit einer IC50 von 98 nM hemmt und eine 5918-fache Selektivität gegenüber MAO-A aufweist. Phase 3.
Ziele
MAO-B
98 nM
In vitro Safinamide ist ein hochselektiver MAO-B-Inhibitor in Rattenhirnmitochondrien mit einer IC50 von 98 nM. Safinamide hemmt MAO-B im menschlichen Gehirn mit einer IC50 von 9 nM. Safinamide hat eine hohe Affinität zur Na+-Kanal-Bindungsstelle II in Rattenkortikalmembranen mit einer IC50 von 8 μM. Safinamide hemmt die schnellen Na+-Ströme konzentrations- und zustandsabhängig in Rattenkortikalneuronen. Safinamide blockiert N-Typ-Ca2+-Ströme in Rattenkortikalneuronen mit einer IC50 von 23 μM. Safinamide hemmt die durch depolarisierende Bedingungen induzierte Glutamatfreisetzung in Rattenhippocampus-Synaptosomen mit einer IC50 von 9 μM. Safinamide, 1 Stunde vor Veratridin inkubiert, reduziert die Neuronschädigung mit einer IC50 von 1,4 μM durch Blockade der Öffnung spannungsabhängiger Na+- und Ca2+-Kanäle in primären kortikalen Rattenneuronen. Safinamide bindet an menschliche MAO B mit einem Ki von 0,5 μM. Safinamide bindet an menschliche MAO B in einer erweiterten Konformation, die sowohl die Flavin- als auch die Eintrittskavität besetzt.
In vivo Safinamide, oral verabreicht, hemmt dosisabhängig die MAO-B im Gehirn von Mäusen mit einer IC50 von 0,6 mg/kg, und die MAO-B-Aktivität erholt sich schnell, beginnend nach 8 Stunden. Safinamide hemmt signifikant die Degeneration des Zellkörpers in der Substantia nigra pars compacta. Safinamide, 15 Minuten vor Kaininsäure intraperitoneal verabreicht, schützt vor dem Verlust von Hippocampusneuronen, beginnend bei 10 mg/kg, und zeigt neuroprotektive Eigenschaften. Safinamide, intraperitoneal in einer Dosis von 100 mg/kg verabreicht, zeigt eine relevante neurorettende Wirkung auf Hippocampusneuronen, wenn es 3 Stunden nach Ischämie gegeben wird. Safinamide hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit (80-92%), wird schnell im Plasma resorbiert, erreicht den Höhepunkt innerhalb von 0,5-2 Stunden und fällt dann ab, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 3, 7 bzw. 13 Stunden bei Mäusen, Ratten und Affen.
Merkmale Mehr als 5.000-fache Potenz bei der Hemmung von MAO-B im Vergleich zu MAO-A.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    DA-depleted C57BL mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    Inject intraperitoneally in a single dose

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17030736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17824599/

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