Saxagliptin (BMS-477118)

Katalog-Nr.S1540 Charge:S154002

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Technische Daten

Formel

C18H25N3O2
Molekulargewicht 315.41 CAS-Nr. 361442-04-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.74 mM)
Water 63 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.74 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) ist ein selektiver und reversibler DPP4-Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM.
Ziele
DPP-4
26 nM
In vitro Saxagliptin (BMS-477118) hat eine Hemmkonstante Ki von 1,3 nM für die DPP4-Hemmung, die 10-fach potenter ist als Vildagliptin oder Sitagliptin (zwei weitere DPP4-Inhibitoren) mit Ki von 13 bzw. 18 nM. Darüber hinaus zeigt es eine größere Spezifität für DPP4 als für die Enzyme DPP8 oder DPP9 (400- bzw. 75-fach). Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist zweifach weniger potent als die Muttersubstanz. Sowohl Saxagliptin als auch sein Metabolit sind hochselektiv (>4000-fach) für die Prävention von DPP4 im Vergleich zu einer Reihe anderer Proteases (die Selektivität von Sitagliptin und Vildagliptin für DPP4 beträgt >2600- bzw. <250-fach im Vergleich zu DPP8 und DPP9). Es reduziert den Abbau des Inkretinhormons Glucagon-like Peptid-1, wodurch dessen Wirkungen verstärkt werden, und ist mit einer verbesserten β-Zellfunktion und einer Unterdrückung der Glucagonsekretion verbunden.
In vivo Saxagliptin (BMS-477118) ist hochwirksam bei der Auslösung ausgeprägter dosisabhängiger Verbesserungen der Glukoseclearance im Dosisbereich von 0,13-1,3 mg/kg bei ob/ob-Mäusen im Vergleich zu Kontrollen. Maximale Reaktionen dieser Verbindung bei der Glukoseexkursion bei Zuckerfa/fa-Ratten sind mit einer Plasma-DPP4-Hemmung von ungefähr 60% im Vergleich zur Kontrolle verbunden, und bei höherer prozentualer Hemmung werden keine zusätzlichen antihyperglykämischen Wirkungen beobachtet. Es erhöht den Plasma-Insulinspiegel dosisabhängig signifikant 15 Minuten nach dem oGTT, mit gleichzeitiger Verbesserung der Glukoseclearancekurven 60 Minuten nach dem oGTT.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Male 13−14 week-old ob/ob mice

  • Dosierungen

    10 μmol/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Kundenproduktvalidierung

Mean plasma concentration-time profiles of saxagliptin after oral administration of a test and a reference SPC formulation of saxagliptin/metformin XR tablet (5 mg/500 mg) to 10 healthy Chinese subjects. The inserted represented for the semi-log graph.

Daten von [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

Sellecks Saxagliptin (BMS-477118) Wurde zitiert von 5 Publikationen

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233] PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673] PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257] PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117] PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012

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