Sildenafil Citrate

Katalog-Nr.S1431 Charge:S143103

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Technische Daten

Formel

C22H30N6O4S.C6H8O7
Molekulargewicht 666.7 CAS-Nr. 171599-83-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sildenafil Citrate, ein selektiver inhibitor der zyklischen Guanosinmonophosphat (cGMP)-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), ist eine gut verträgliche und hochwirksame Behandlung für erektile Dysfunktion.
Ziele
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
In vitro Sildenafil citrate ist ein potenter, reversibler und selektiver PDE Typ 5 inhibitor, der die cGMP-Hydrolyse wirksam blockiert (Ki ∼3 nM). Sildenafil zeigte eine hohe Affinität für PDE Typ 5 und Typ 6 mit inhibitor-Konstanten (Ki) von ∼3,5 bzw. 33 nM. Sildenafil verstärkt die durch Natriumnitroprussid oder transmurale elektrische Stimulation ausgelöste Entspannung von vorkontrahierten Streifen des Corpus cavernosum-Muskels in Organbädern, was darauf hindeutet, dass Sildenafil die Aktivität der NO-vermittelten Entspannung verstärkt. Sildenafil citrate erhöht die intrazellulären cGMP-Konzentrationen in kultivierten glatten Muskelzellen, die mit Natriumnitroprussid behandelt wurden, und im Kaninchen-Corpus cavernosum in vitro. Sildenafil wird in der Leber durch Cytochrom P450 metabolisiert und in einen aktiven Metaboliten mit ähnlichen Eigenschaften wie die Ausgangsverbindung umgewandelt.
In vivo Sildenafil citrate verbessert die erektile Funktion nach Stimulation des Beckennervs bei anästhesierten Hunden, gemessen durch erhöhten intrakavernösen Druck. Sildenafil citrate kehrt die beeinträchtigte Carbachol-stimulierte Entspannung signifikant um und hemmt die Superoxidbildung durch Kavernosalgewebe von hypercholesterinämischen Kaninchen. Sildenafil verbessert die erektile Funktion zeit- und dosisabhängig, wobei die Maximierung der Erholung der erektilen Funktion mit täglich 20 mg/kg zum Zeitpunkt von 28 Tagen bei Sprague-Dawley-Ratten erreicht wird. Die Anwendung von Sildenafil führt zum Schutz des Verhältnisses von glatter Muskulatur zu Kollagen und zur Erhaltung der CD31- und eNOS-Expression bei Sprague-Dawley-Ratten. Sildenafil reduziert apoptotische Indizes signifikant im Vergleich zur Kontrolle und erhöht die Phosphorylierung von akt und eNOS bei Sprague-Dawley-Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

Kundenproduktvalidierung

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

Daten von [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

Daten von [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

Daten von [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

Sellecks Sildenafil Citrate Wurde zitiert von 23 Publikationen

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

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