Silodosin

Katalog-Nr.S1613 Charge:S161301

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Technische Daten

Formel

C25H32F3N3O4
Molekulargewicht 495.53 CAS-Nr. 160970-54-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 99 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) ist ein hochselektiver α1A-adrenerger Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird.
Ziele
α1-adrenergic receptor
In vitro Silodosin zeigt eine höhere Selektivität für den Alpha(1A)-AR-Subtyp als Tamsulosinhydrochlorid, Naftopidil oder Prazosinhydrochlorid (die Affinität ist am höchsten für Tamsulosinhydrochlorid, gefolgt von dieser Verbindung, Prazosinhydrochlorid und Naftopidil in dieser Reihenfolge). Diese Verbindung und Tadalafil haben synergistische inhibitorische Wirkungen auf nervenvermittelte Kontraktionen isolierter Prostaten von Mensch und Ratte bei Ratten.
In vivo Silodosin antagonisiert Noradrenalin-induzierte Kontraktionen in Geweben des unteren Harntrakts von Kaninchen (einschließlich Prostata, Harnröhre und Blasendreieck, mit pA(2)- oder pKb-Werten von 9,60, 8,71 bzw. 9,35) stark. Diese Verbindung hemmt signifikant den Phenylephrin-induzierten Anstieg des intraurethralen Drucks (im Vergleich zur vehikelbehandelten Gruppe) 12 Stunden, 18 Stunden und 24 Stunden nach ihrer oralen Verabreichung bei Ratten. Es (0,1-0,3 mg/kg) oder Prazosin (0,03-0,1 mg/kg) reduziert obstruktionsbedingte Anstiege des intraluminalen Ureterdrucks um 21-37 % bzw. 18-40 %. Diese Chemikalie hemmt Kontraktionen der isolierten Ureter von Ratte und Mensch und weist in vivo eine ausgezeichnete funktionelle Selektivität auf, um die Druckbelastung des obstruierten Ureters der Ratte zu lindern. Es (0,3-300 mg/kg) hemmt dosisabhängig den durch Hypogastric nerve stimulation induzierten Anstieg des intraurethralen Drucks (ohne signifikante hypotensive Wirkungen) bei jungen und alten Hunden mit benigner Prostatahyperplasie.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25261033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16518088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389393/

Sellecks Silodosin Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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