Valproic Acid sodium

Katalog-Nr.S1168 Charge:S116803

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Technische Daten

Formel

C8H15NaO2
Molekulargewicht 166.19 CAS-Nr. 1069-66-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)
Water 33 mg/mL (198.56 mM)
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α.
Ziele
HDAC
(Cell-free assay)		 Autophagy
(Cell-free assay)		 GABA receptor
(Cell-free assay)		 notch1
In vitro

Valproinsäure wirkt über einen bestimmten Signalweg, der eine direkte Hemmung der Histon-Deacetylase beinhaltet (IC(50) für HDAC1 = 0,4 mM). Valproinsäure imitiert den Histon-Deacetylase-Inhibitor Trichostatin A, der in kultivierten Zellen eine Hyperacetylierung von Histonen verursacht. Valproinsäure aktiviert, wie Trichostatin A, auch die Transkription von verschiedenen exogenen und endogenen Promotoren. Valproinsäure und Trichostatin A haben bemerkenswert ähnliche teratogene Effekte in Wirbeltierembryonen, während nicht-teratogene Analoga von Valproinsäure die Histon-Deacetylase nicht hemmen und die Transkription nicht aktivieren.

Valproinsäure induziert die Proliferation von Peroxisomen in der Nagetierleber. Valproinsäure in einer Konzentration von 1 mM bewirkt die Aufhebung dieser Repression durch Gal4-Fusionsproteine von N-CoR, TR oder PPARδ in einer Zelllinie, die die Ligandenbindungsdomäne von PPARδ fusioniert mit der DNA-Bindungsdomäne des Glucocorticoidrezeptors (GR) zusammen mit einem GR-kontrollierten Reportergen exprimiert. Valproinsäure induziert die Akkumulation von hyperacetylierten Histonen und hemmt die HDAC-Aktivität. Valproinsäure induziert einen spezifischen Differenzierungstyp, der durch reduzierte Proliferation, morphologische Veränderungen, Markergenexpression und insbesondere die Akkumulation des AP-2-Transkriptionsfaktors als potenziellen Marker für neuronale oder Neuralleisten-ähnliche Zelldifferenzierung in F9-Teratokarzinomzellen gekennzeichnet ist. Valproinsäure beeinträchtigt die Zellproliferation oder das Überleben, wie durch eine verminderte Inkorporation von [3H]Thymidin in F9- und P19-Teratokarzinomzellen angezeigt.

In vivo

Valproinsäure verzögert das Wachstum der Primärtumoren im MT-450 Rattenbrustkrebsmodell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    IC50 of 0.54, 2.8, and 2.4 mM for HDAC2, HDAC5, and HDAC6, respectively.

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 12 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    MT-450 rat breast cancer model

  • Dosierungen

    1.25 mM/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

Kundenproduktvalidierung

<p>Western blot analysis of Acetylated Histone and Histone. 0-10μM sodium valproate was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2011 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(A,B) Wild-type C57BL/6 male mice were treated with vehicle (saline) or 10 mg/kg of paraquat (PQ) for 3 days, and mice received VPA (3.5 mg/kg) or anacardic acid (5 mg/kg) starting 24 and 1 h before PQ injection. IL-6 mRNA expression was determined by real-time PCR.

Daten von [ , , Front Immunol, 2017, 7:696 ]

Sellecks Valproic Acid sodium Wurde zitiert von 35 Publikationen

Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152] PubMed: 38812060
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Periplanta americana extract regulates the Th17/Treg cell balance via Notch1 in ulcerative colitis [ Front Pharmacol, 2024, 15:1534772] PubMed: 39911826
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825] PubMed: 35597360
TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4] PubMed: 35794374
Human forebrain organoids reveal connections between valproic acid exposure and autism risk [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130] PubMed: 35351869
Generation of human blastocyst-like structures from pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2021, 7(1):81] PubMed: 34489415
HDAC inhibitors improve CRISPR-mediated HDR editing efficiency in iPSCs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1855-4] PubMed: 33420926
Exposure of Microglia to Interleukin-4 Represses NF-κB-Dependent Transcription of Toll-Like Receptor-Induced Cytokines [ Front Immunol, 2021, 12:771453] PubMed: 34880868
Axitinib and HDAC Inhibitors Interact to Kill Sarcoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:723966] PubMed: 34604061

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