d4T (Stavudine)

Katalog-Nr.S1398 Charge:S139804

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Technische Daten

Formel

C10H12N2O4
Molekulargewicht 224.21 CAS-Nr. 3056-17-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (200.7 mM)
Ethanol 11 mg/mL (49.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.250mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.100mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Stavudin (d4T, BMY-27857, Sanilvudin, NSC 163661) ist ein Nukleosid-Analogon-Reverse-Transcriptase-Inhibitor (NARTI), der gegen HIV wirksam ist.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro Stavudine (d4T) verändert den Lipidphänotyp, indem es den Lipidgehalt und die Expression von Markern, die am Lipidstoffwechsel beteiligt sind, verringert, nämlich C/EBPalpha, Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor gamma, Adipozyten-Lipid-Bindungsprotein 2, Fettsäure-Synthase und Acetyl-Coenzym A-Carboxylase. Es treibt 5-10% der 3T3-F442A-Zellen in die Apoptose und reduziert den Lipidgehalt und das Überleben von differenzierten 3T3-L1-Adipozyten. Diese Verbindung erhöht die mitochondriale Masse um das Zwei- bis Vierfache und senkt das mitochondriale Membranpotential (JC-1-Färbung). Es hemmt die p24-Antigenproduktion durch HIV-I in PBMC mit ED50-Werten von 0,04 μM bis 0,2 μM. Es verursacht auch eine signifikante mitochondriale Dysfunktion mit einem 1,5-fachen Anstieg der zellulären Laktat-zu-Pyruvat-Verhältnisse. Stavudine (d4T) verursacht eine dosisabhängige Abnahme der mtDNA-Amplifikation und einen korrelativen Anstieg der Abundanz von Markern für mitochondrialen oxidativen Stress. Seine Behandlung erhöht die mitochondrialen reaktiven Sauerstoffspezies (ROS), verstärkt den mitochondrialen oxidativen Stress und trägt mechanistisch zur NRTI-induzierten Toxizität bei.
In vivo Stavudine (d4T) (500 mg/kg/Tag) führt zu einem Mangel an signifikanten oxidativen mtDNA-Läsionen (gemessen durch lange Polymerase-Kettenreaktionsexperimente) und normalen Blutlaktat-/Pyruvat-Verhältnissen bei mageren Mäusen. Es kann die hepatische und muskuläre mtDNA bei mageren Mäusen verringern und während des Fastens auch Ketoazidose verursachen, ohne die mtDNA zu verändern. Diese Verbindung erschöpft die WAT-mtDNA nur bei fettleibigen Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Sellecks d4T (Stavudine) Wurde zitiert von 10 Publikationen

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

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