Sulindac

Katalog-Nr.S2007 Charge:S200705

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Technische Daten

Formel

C20H17FO3S
Molekulargewicht 356.41 CAS-Nr. 38194-50-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 17 mg/mL (47.69 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sulindac (MK-231) ist ein nichtsteroidaler COX-Inhibitor, der die Prostaglandinsynthese stark hemmt und zur Behandlung akuter oder chronischer Entzündungen eingesetzt wird.
Ziele
COX
In vitro

Sulindac und seine Metaboliten Sulindac-Sulfid und Sulindac-Sulfon können auch den NF-kappaB-Signalweg in Dickdarmkrebs- und anderen Zelllinien hemmen, was auf die durch diese Verbindung vermittelte Abnahme der IKKbeta-Kinaseaktivität zurückzuführen ist. Das Sulfid reduziert die Zellzahl in präkonfluenten und konfluenten Kulturen von HT-29-Zellen signifikant, wobei dieser Metabolit eine etwa 4-fach höhere Wirksamkeit aufweist. Es hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzelllinien, die aus anderen Geweben stammen, sowie von normalen Epithelzellen und Fibroblasten. Dieses Sulfid hebt die beta-Catenin/TCF-vermittelte Transkription in den CRC-Zelllinien DLD1 und SW480 auf und verringert die Spiegel von nicht-phosphoryliertem beta-Catenin.

In vivo

Sulindac hemmt nicht nur die Tumorentstehung, sondern senkt auch Cox-2 und Prostaglandin E(2) im Dünndarm auf den Ausgangswert und stellte normale Apoptosewerte in einem Mausmodell der familiären adenomatösen Polyposis wieder her. Diese Verbindung reduziert die Tumoranzahl um 95 %, verändert jedoch nicht die Spiegel von PGE2 und LTB4 in Darmgeweben von Min/+ Mäusen. Sie reduziert die Tumoranzahl um 82 %, während die Eicosanoidspiegel bei Min/+ Mäusen erhöht blieben. Diese Chemikalie führt innerhalb von 4 Tagen zur Regression von 70-80 % der Dünndarmtumoren bei Min/+ Mäusen, hat aber nicht den gleichen Einfluss auf Darmläsionen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10480951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7606732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Kundenproduktvalidierung

<p>(d) Parental and regorafenib-resistant HCT116 cells were treated with 40 μM regorafenib, 20 μM sorafenib, 1 μM UCN-01, 1 μM YM-155, 10 μM roscovitine, 15 μM sunitinib, 10 μM crizotinib, 10 nM TRAIL, 10 μM VX680, 20 μM etoposide, 20 μM temsirolimus or 120 μM sulindac sulfide for 48 h. Apoptosis was analyzed as in b. (e) Western blotting of Mcl-1 in parental and regorafenib-resistant HCT116 cells treated with indicated agents as in d for 24 h. Results in (b-d) represent the means±s.d. of three independent experiments. NS, P>0.05; *P<0.05; **P<0.01.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(6):787-796.

Sellecks Sulindac Wurde zitiert von 14 Publikationen

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Sulindac selectively induces autophagic apoptosis of GABAergic neurons and alters motor behaviour in zebrafish [ Nat Commun, 2023, 14(1):5351] PubMed: 37660128
Structural basis for substrate and inhibitor recognition of human multidrug transporter MRP4 [ Commun Biol, 2023, 6(1):549] PubMed: 37217525
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Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
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Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
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