Sumatriptan Succinate

Katalog-Nr.S1432 Charge:S143201

Drucken

Technische Daten

Formel

C14H21N3O2S·C4H6O4
Molekulargewicht 413.49 CAS-Nr. 103628-48-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (200.73 mM)
Water 83 mg/mL (200.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sumatriptan Succinate (GR 43175) ist ein Triptan-Sulfa-Medikament, das eine Sulfonamidgruppe zur Behandlung von Migränekopfschmerzen enthält.
Ziele
5-HT
In vitro Sumatriptan zeigt die höchste Affinität zu 5-HT1D (Ki = 17 nM) und 5-HT1B (Ki = 27 nM) Bindungsstellen und ist an 5-HT1A Bindungsstellen (Ki = 100 nM) etwas weniger potent. Sumatriptan dämpft die durch elektrische Stimulation des Trigeminusganglions induzierte Plasma-Proteinextravasation deutlich ab. Sumatriptan reduziert morphologische Veränderungen in postkapillären Venolen und Mastzellen in der Dura Mater nach elektrischer Trigeminusganglion-Stimulation.
In vivo Sumatriptan führt in einer klinisch relevanten Dosis (100 mg/kg, s.c.) zu einer signifikanten Reduktion des mechanischen Allodynie-ähnlichen Verhaltens sowohl auf der verletzten als auch auf der kontralateralen Seite (Spitzeneffekte 6,3 g bzw. 4,4 g) in einem Rattenmodell mit trigeminalen neuropathischen Schmerzen. Sumatriptan reduziert die Anzahl der Fos-positiven Zellen in den Laminae I und IIo des Trigeminuskern caudalis und C2 (6, 13 Zellen bzw. 9 Zellen) nach mechanischer Stimulation bei Katzen. Sumatriptan verengt selektiv die Schädelgefäße, die während einer Migräne gedehnt und entzündet sind; die Wirkung wird durch die Aktivierung eines 5-HT1 Rezeptor-Subtyps vermittelt, der bei Tieren in den Schädelgefäßen lokalisiert ist. Sumatriptan führt zu oralen Bioverfügbarkeiten von 37, 58 und 23% bei Ratte, Hund bzw. Kaninchen. Sumatriptan wird schnell durch metabolische und renale Clearance mit einer Halbwertszeit von 1-2 Stunden bei Ratte, Hund und Kaninchen eliminiert. Sumatriptan erzeugt bei akuter Verabreichung nur wenige unerwünschte pharmakodynamische Effekte, außer bei hohen Dosen, obwohl es bei Hunden weniger gut vertragen wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Sellecks Sumatriptan Succinate Wurde zitiert von 1 Publikation

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.