Sumatriptan Succinate

Katalog-Nr.S1432 Charge:S143202

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Technische Daten

Formel

C14H21N3O2S·C4H6O4
Molekulargewicht 413.49 CAS-Nr. 103628-48-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (200.73 mM)
Water 83 mg/mL (200.73 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.15mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.59mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sumatriptan Succinate (GR 43175) ist ein Triptan-Sulfa-Medikament, das eine Sulfonamidgruppe zur Behandlung von Migränekopfschmerzen enthält.
Ziele
5-HT
In vitro Sumatriptan zeigt die höchste Affinität zu 5-HT1D (Ki = 17 nM) und 5-HT1B (Ki = 27 nM) Bindungsstellen und ist an 5-HT1A Bindungsstellen (Ki = 100 nM) etwas weniger potent. Sumatriptan dämpft die durch elektrische Stimulation des Trigeminusganglions induzierte Plasma-Proteinextravasation deutlich ab. Sumatriptan reduziert morphologische Veränderungen in postkapillären Venolen und Mastzellen in der Dura Mater nach elektrischer Trigeminusganglion-Stimulation.
In vivo Sumatriptan führt in einer klinisch relevanten Dosis (100 mg/kg, s.c.) zu einer signifikanten Reduktion des mechanischen Allodynie-ähnlichen Verhaltens sowohl auf der verletzten als auch auf der kontralateralen Seite (Spitzeneffekte 6,3 g bzw. 4,4 g) in einem Rattenmodell mit trigeminalen neuropathischen Schmerzen. Sumatriptan reduziert die Anzahl der Fos-positiven Zellen in den Laminae I und IIo des Trigeminuskern caudalis und C2 (6, 13 Zellen bzw. 9 Zellen) nach mechanischer Stimulation bei Katzen. Sumatriptan verengt selektiv die Schädelgefäße, die während einer Migräne gedehnt und entzündet sind; die Wirkung wird durch die Aktivierung eines 5-HT1 Rezeptor-Subtyps vermittelt, der bei Tieren in den Schädelgefäßen lokalisiert ist. Sumatriptan führt zu oralen Bioverfügbarkeiten von 37, 58 und 23% bei Ratte, Hund bzw. Kaninchen. Sumatriptan wird schnell durch metabolische und renale Clearance mit einer Halbwertszeit von 1-2 Stunden bei Ratte, Hund und Kaninchen eliminiert. Sumatriptan erzeugt bei akuter Verabreichung nur wenige unerwünschte pharmakodynamische Effekte, außer bei hohen Dosen, obwohl es bei Hunden weniger gut vertragen wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

Sellecks Sumatriptan Succinate Wurde zitiert von 1 Publikation

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761] PubMed: 29142174

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