Tadalafil

Katalog-Nr.S1512 Charge:S151201

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Technische Daten

Formel

C22H19N3O4
Molekulargewicht 389.4 CAS-Nr. 171596-29-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tadalafil ist ein PDE-5-Inhibitor mit einer IC50 von 1,8 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung ist mindestens 9000-mal selektiver für PDE5 als die meisten anderen PDE-Familien, mit Ausnahme von PDE11. Es kann PDE11 teilweise hemmen.
Ziele
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro Tadalafil bindet an PDE5 mit einem KD von 2,4 nM. cGMP stimuliert die Bindung von [3H]dieser Verbindung. Diese Chemikalie (1 mM) führt zu einer erhöhten CYP3A-Proteinexpression in menschlichen Hepatozyten.
In vivo Tadalafil (2 mg/kg) stellt die Sauerstoffversorgung des Penis fast vollständig wieder her, hebt die neurotomieinduzierte Zunahme auf und rettet das Muskel-/Faserverhältnis in Penisschnitten bei scheinoperierten Ratten erheblich. Diese Verbindung (2 mg/kg oder 10 mg/kg) verbessert die neurologische Funktionserholung signifikant und erhöht die zerebrale Gefäßdichte und den Prozentsatz BrdU-positiver Endothelzellen um die ischämische Grenze. Es erhöht selektiv cGMP, aber nicht cAMP, im Gehirn von Ratten. Es verringert die Anzahl apoptotischer Zellen und erhöht die Phosphorylierung der beiden überlebensassoziierten Kinasen Akt und extrazellulär signalregulierte Kinase 1/2 bei Mäusen.
Merkmale Viel potenter für PDE-5 als für PDE-1 oder PDE-6.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Sham-operated rats

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Kundenproduktvalidierung

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

Daten von [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

Daten von [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil Wurde zitiert von 20 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

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