Tazarotene

Katalog-Nr.S1569 Charge:S156901

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Technische Daten

Formel

C21H21NO2S
Molekulargewicht 351.46 CAS-Nr. 118292-40-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (28.45 mM)
Ethanol 10 mg/mL (28.45 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tazarotene (AGN190168) ist ein Retinoid-Prodrug der Tazarotensäure, das ein RAR-Agonist ist und zur Behandlung von Psoriasis, Akne und sonnengeschädigter Haut eingesetzt wird.
Ziele
RAR
In vitro Tazarotene verursacht ERK-Aktivierung, Hypophosphorylierung des RB-Tumorsuppressorproteins, G0-Arrest und myeloide Differenzierung in HL-60-Zellen der menschlichen myeloblastischen Leukämie. Diese Verbindung könnte entweder frühe oder späte Phasen des Zeitraums, der zur Differenzierung und zum G0-Arrest führt, vorantreiben und ist mit einem RARalpha-selektiven Liganden austauschbar. Es reguliert die Gentranskription durch Interaktion mit spezifischen nukleären Retinsäure-Rezeptoren (RARs), wodurch die drei wichtigsten pathogenen Faktoren bei Psoriasis moduliert werden. Diese Chemikalie hemmt die Proliferation von Fibroblasten und die Synthese von DNA und Kollagen. Es reguliert Marker der Keratinozytendifferenzierung, der Keratinozytenproliferation und der Entzündung herunter. Dieses Mittel reguliert auch drei neue Gene hoch: TIG-1 (tazarotene-induziertes Gen-1), TIG-2 und TIG-3, die einen antiproliferativen Effekt vermitteln könnten. Es bewirkt eine Wachstumsunterdrückung in Retinoid-responsiven Brustkrebszelllinien durch Hochregulierung von TIG3.
In vivo Die Behandlung mit Tazarotene reduziert die Anzahl und Größe mikroskopischer Basalzellkarzinome (BCCs) in UV-behandelten Ptch1+/− Mäusen. Diese Verbindung reduziert auch die Anzahl und Größe mikroskopischer Basalzellkarzinome (BCCs) in ionisierend bestrahlten Ptch1+/− Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Sellecks Tazarotene Wurde zitiert von 3 Publikationen

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] PubMed: 26262434
Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] PubMed: 23925292

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