Technische Daten
| Formel | C21H21NO2S |
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| Molekulargewicht | 351.46 | CAS-Nr. | 118292-40-3 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.16 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Tazarotene (AGN190168) ist ein Retinoid-Prodrug der Tazarotensäure, das ein RAR-Agonist ist und zur Behandlung von Psoriasis, Akne und sonnengeschädigter Haut eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. This compound could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. It regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. This chemical inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. It down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. This agent also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. It causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3. | |
| In vivo | Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. This compound also reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Selleck's Tazarotene Wurde zitiert von 3 Publikationen
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] | PubMed: 26262434 |
| Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] | PubMed: 23925292 |
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