Telatinib

Katalog-Nr.S2231 Charge:S223103

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Technische Daten

Formel

C20H16ClN5O3
Molekulargewicht 409.83 CAS-Nr. 332012-40-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Telatinib (BAY 57-9352) ist ein potenter Inhibitor von VEGFR2/3, c-Kit und PDGFRα mit einer IC50 von 6 nM/4 nM, 1 nM bzw. 15 nM. Phase 2.
Ziele
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
In vitro Telatinib weist 0,66-, 0,17- bzw. 2,5-mal höhere IC50-Werte für VEGFR3, c-Kit und PDGFRβ auf als für VEGFR2, während Vatalanib 18-, 20- bzw. 16-mal höhere IC50-Werte aufweist, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung einen potenziellen Vorteil gegenüber Vatalanib hat. Es hemmt die VEGFR2-Autophosphorylierung in einem Ganzzell-Assay mit einer IC50 von 19 nM, unterdrückt die VEGF-abhängige Proliferation menschlicher Nabelschnurvenen-Endothelzellen mit einer IC50 von 26 nM und blockiert das PDGF-stimulierte Wachstum menschlicher Aorten-Glatte-Muskelzellen mit einer IC50 von 249 nM. Diese Verbindung zeigt nur geringe hemmende Aktivität gegen den Raf-Kinase-Signalweg, die Familie der epidermalen Wachstumsfaktorrezeptoren, die Familie der Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptoren (FGFR) und den Tie-2-Rezeptor.
In vivo Angesichts der Tatsache, dass Tumorentwicklung und Metastasierung auf einen deregulierten VEGFR-Signalweg zurückgeführt werden, hemmt die Telatinib-Behandlung das Tumorwachstum und die Metastasierung signifikant, indem sie die VEGFR-Signalgebung und anschließend die Tumorangiogenese blockiert. Zusätzlich zur signifikanten Hemmung der Tumorangiogenese induziert diese Wirkstoffbehandlung eine signifikante Abnahme der Endothel-abhängigen und Endothel-unabhängigen Vasodilatation sowie eine Reduzierung der Kapillardichte, was zu einem Anstieg des systolischen und diastolischen Blutdrucks führt. Die Verabreichung dieses Mittels als Einzelwirkstoff zeigt eine potente Antitumoraktivität in verschiedenen menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen, einschließlich MDA-MB-231-Brustkrebs, Colo-205-Darmkrebs, DLD-1-Darmkrebs und H460-nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, sowie bei Pankreas- und Prostatakarzinomen in einer dosisabhängigen Weise.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

Daten von [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

Sellecks Telatinib Wurde zitiert von 5 Publikationen

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

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