Telbivudine

Katalog-Nr.S1651 Charge:S165101

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Technische Daten

Formel

C10H14N2O5

Molekulargewicht 242.23 CAS-Nr. 3424-98-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.15 mM)
Water 48 mg/mL (198.15 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.25 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Telbivudine (NV 02B) ist ein potenter und selektiver HBV reverse transcriptase Inhibitor, der zur Behandlung von HBV-Infektionen eingesetzt wird.
Ziele
HBV RT
In vitro

Telbivudine zeigt eine potente, selektive und spezifische antivirale Aktivität gegen HBV und andere Hepadnaviren. Diese Verbindung wird durch intrazelluläre Thymidinkinasen zur aktiven Triphosphat-Form phosphoryliert, die eine intrazelluläre Halbwertszeit von 14 Stunden aufweist. Sein 5'-Triphosphat hemmt die HBV-DNA-Polymerase (reverse transcriptase) durch Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat dTTP. Diese Chemikalie erhöht signifikant die Produktion von Tumornekrosefaktor-alpha und Interleukin-12 in MHV-3-induzierten Makrophagen. Sie erhöht signifikant die Serumspiegel von Interferon-gamma. Diese Behandlung verbessert die Fähigkeit von T-Zellen, Proliferation zu durchlaufen und Zytokine abzusondern, beeinflusst aber nicht die Zytotoxizität infizierter Hepatozyten. Sie unterdrückt die Expression von programmiertem Todesliganden 1 auf T-Zellen. Die Verbindung bleibt aktiv, wie die jeweiligen Fold-Changes von 0,5 (N236T) und 1,0 (A181V und A194T) zeigen. Sie ist nicht aktiv gegen HBV-Stämme mit Lamivudin-Mutationen L180M/M204V/I, bleibt aber in vitro gegen die M204V-Einzelmutante aktiv, was möglicherweise den Unterschied in den Resistenzprofilen zwischen Telbivudine und Lamivudin erklärt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Sellecks Telbivudine Wurde zitiert von 3 Publikationen

SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] PubMed: 34440200
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] PubMed: 28445966
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105] PubMed: 23812503

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