Technische Daten
| Formel | C10H14N2O5 |
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| Molekulargewicht | 242.23 | CAS-Nr. | 3424-98-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||
| Water | 48 mg/mL (198.15 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (8.25 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Telbivudine (NV 02B) ist ein potenter und selektiver HBV reverse transcriptase Inhibitor, der zur Behandlung von HBV-Infektionen eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Telbivudine zeigt eine potente, selektive und spezifische antivirale Aktivität gegen HBV und andere Hepadnaviren. Diese Verbindung wird durch intrazelluläre Thymidinkinasen zur aktiven Triphosphat-Form phosphoryliert, die eine intrazelluläre Halbwertszeit von 14 Stunden aufweist. Sein 5'-Triphosphat hemmt die HBV-DNA-Polymerase (reverse transcriptase) durch Konkurrenz mit dem natürlichen Substrat dTTP. Diese Chemikalie erhöht signifikant die Produktion von Tumornekrosefaktor-alpha und Interleukin-12 in MHV-3-induzierten Makrophagen. Sie erhöht signifikant die Serumspiegel von Interferon-gamma. Diese Behandlung verbessert die Fähigkeit von T-Zellen, Proliferation zu durchlaufen und Zytokine abzusondern, beeinflusst aber nicht die Zytotoxizität infizierter Hepatozyten. Sie unterdrückt die Expression von programmiertem Todesliganden 1 auf T-Zellen. Die Verbindung bleibt aktiv, wie die jeweiligen Fold-Changes von 0,5 (N236T) und 1,0 (A181V und A194T) zeigen. Sie ist nicht aktiv gegen HBV-Stämme mit Lamivudin-Mutationen L180M/M204V/I, bleibt aber in vitro gegen die M204V-Einzelmutante aktiv, was möglicherweise den Unterschied in den Resistenzprofilen zwischen Telbivudine und Lamivudin erklärt. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Telbivudine Wurde zitiert von 3 Publikationen
| SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996] | PubMed: 34440200 |
| Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705] | PubMed: 28445966 |
| MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2105] | PubMed: 23812503 |
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