Telmisartan

Katalog-Nr.S1738 Charge:S173803

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Technische Daten

Formel

C33H30N4O2

Molekulargewicht 514.62 CAS-Nr. 144701-48-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (29.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.750mg/ml (1.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.090mg/ml (0.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Telmisartan (BIBR 277) ist ein Angiotensin II Receptor Antagonist (ARB), der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird.
Ziele
angiotensin II receptor
In vitro Telmisartan fungiert als mäßig potenter (EC50=4,5 μM), selektiver PPARγ-Partagonist, der den Rezeptor zu 25% bis 30% des maximalen Niveaus aktiviert, das von den Vollagonisten Pioglitazon und Rosiglitazon erreicht wird. Diese Verbindung induziert die Adipozyten-Differenzierung von 3T3-L1-Zellen. Sie verursacht eine 60% bis 70%ige Abnahme der Expression von ACC2 in murinen Muskelmyotuben. Diese Chemikalie, aber nicht Candesartan, ein weiterer ARB, reguliert die RAGE-mRNA-Spiegel dosisabhängig herunter. Sie verringert sowohl die basale als auch die AGE-induzierte RAGE-Proteinexpression in Hep3B-Zellen. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die AGE-induzierte ROS-Generierung und die anschließende CRP-Gen- und Proteininduktion in Hep3B-Zellen. Sie erleichtert effektiv die Differenzierung von 3T3-L1-Präadipozyten. Diese Chemikalie verursacht eine dosisabhängige Zunahme der mRNA-Spiegel für PPARgamma-Zielgene wie aP2 und Adiponectin sowohl in sich differenzierenden Adipozyten als auch in vollständig differenzierten Adipozyten. Sie schwächt den 11beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Typ-1-mRNA-Spiegel in differenzierten Adipozyten ab.
In vivo Telmisartan fördert die Erhöhung des Kalorienverbrauchs und schützt vor diätbedingter Gewichtszunahme bei Ratten, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden. Diese Verbindung reduziert die Ansammlung von viszeralem Fett und verringert die Adipozytengröße in viel größerem Maße als Valsartan und ist auch mit einer signifikanten Reduktion der hepatischen Triglyceridspiegel bei Ratten verbunden, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Kundenproduktvalidierung

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Telmisartan Wurde zitiert von 12 Publikationen

Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112] PubMed: 40594875
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707] PubMed: 39032472
GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572

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