Technische Daten
| Formel | C33H30N4O2 |
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| Molekulargewicht | 514.62 | CAS-Nr. | 144701-48-4 | ||||||||||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 15 mg/mL (29.14 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Telmisartan (BIBR 277) ist ein Angiotensin II Receptor Antagonist (ARB), der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Telmisartan fungiert als mäßig potenter (EC50=4,5 μM), selektiver PPARγ-Partagonist, der den Rezeptor zu 25% bis 30% des maximalen Niveaus aktiviert, das von den Vollagonisten Pioglitazon und Rosiglitazon erreicht wird. Diese Verbindung induziert die Adipozyten-Differenzierung von 3T3-L1-Zellen. Sie verursacht eine 60% bis 70%ige Abnahme der Expression von ACC2 in murinen Muskelmyotuben. Diese Chemikalie, aber nicht Candesartan, ein weiterer ARB, reguliert die RAGE-mRNA-Spiegel dosisabhängig herunter. Sie verringert sowohl die basale als auch die AGE-induzierte RAGE-Proteinexpression in Hep3B-Zellen. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig die AGE-induzierte ROS-Generierung und die anschließende CRP-Gen- und Proteininduktion in Hep3B-Zellen. Sie erleichtert effektiv die Differenzierung von 3T3-L1-Präadipozyten. Diese Chemikalie verursacht eine dosisabhängige Zunahme der mRNA-Spiegel für PPARgamma-Zielgene wie aP2 und Adiponectin sowohl in sich differenzierenden Adipozyten als auch in vollständig differenzierten Adipozyten. Sie schwächt den 11beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Typ-1-mRNA-Spiegel in differenzierten Adipozyten ab. | |
| In vivo | Telmisartan fördert die Erhöhung des Kalorienverbrauchs und schützt vor diätbedingter Gewichtszunahme bei Ratten, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden. Diese Verbindung reduziert die Ansammlung von viszeralem Fett und verringert die Adipozytengröße in viel größerem Maße als Valsartan und ist auch mit einer signifikanten Reduktion der hepatischen Triglyceridspiegel bei Ratten verbunden, die mit einer fettreichen, kohlenhydratreichen Diät gefüttert wurden. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Kundenproduktvalidierung

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, , Sci Rep, 2015, 5:8116.
Sellecks Telmisartan Wurde zitiert von 12 Publikationen
| Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112] | PubMed: 40594875 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707] | PubMed: 39032472 |
| GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] | PubMed: 39459893 |
| Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] | PubMed: None |
| Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] | PubMed: 35126719 |
| Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] | PubMed: 34562639 |
| Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] | PubMed: 34919891 |
| Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] | PubMed: 31796785 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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