Tenofovir Disoproxil Fumarate

Katalog-Nr.S1400 Charge:S140001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₃₀N₅O₁₀P.C₄H₄O₄

Molekulargewicht

635.51

CAS-Nr.

202138-50-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

128 mg/mL (201.41 mM)

Ethanol

44 mg/mL (69.23 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Tenofovir Disoproxil Fumarate gehört zu einer Klasse von antiretroviralen Medikamenten. Es hemmt die Aktivität der HIV reverse transcriptase, indem es mit dem natürlichen Substrat Desoxyadenosin-5'-triphosphat konkurriert und, nach Einbau in die DNA, durch DNA-Kettenabbruch wirkt.

Ziele

HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)

In vitro

Tenofovir wird renal durch eine Kombination aus glomerulärer Filtration und aktiver tubulärer Sekretion aus dem systemischen Kreislauf eliminiert. Tenofovir ist kein Substrat für den humanen organischen Kationentransporter Typ 1 (hOCT1) oder hOCT2. Tenofovir akkumuliert in MRP4-überexprimierenden Zellen auf fünffach niedrigere Werte, und seine Akkumulation könnte durch einen MRP-Inhibitor erhöht werden. Tenofovir verursacht keine signifikanten Veränderungen der mitochondrialen DNA (mtDNA)-Spiegel in humanen Hepato-blastom (HepG2)-Zellen, Skelettmuskelzellen (SkMCs) oder renalen proximalen Tubulusepithelzellen. Tenofovir erhöht die Laktatproduktion in HepG2-Zellen oder SkMCs um weniger als 20%. Tenofovir wird sowohl in HepG2-Zellen als auch in primären menschlichen Hepatozyten effizient zu Tenofovirdiphosphat (TFV-DP) phosphoryliert. Tenofovir hat eine 50%ige effektive Konzentration von 1,1 mM gegen HBV in zellbasierten Assays, und die Potenz wird durch die Zugabe von Bis-Isoproxil-Progruppen um > 50-fach verbessert. Tenofovir hat zuvor in vitro und klinisch volle Aktivität gegen Lamivudin-resistentes HBV gezeigt. Tenofovir hemmt die Proliferation von leberabgeleiteten HepG2-Zellen und normalen Skelettmuskelzellen mit CC(50)-Werten von 398 μM bzw. 870 μM. Tenofovir zeigt wesentlich schwächere Effekte auf die Proliferation und Viabilität von renalen proximalen Tubulusepithelzellen als Cidofovir, ein verwandtes Nukleotid-Analogon mit dem Potenzial, renale tubuläre Dysfunktion zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[5]}	Zelllinien VK2 cells Konzentrationen 450 μM or 1,350 μM Inkubationszeit 15 min to 12 h Methode VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C.
Tierstudie:^{^[6]}	Tiermodelle BALB/c mice Dosierungen 50, 500, or 1000 mg/kg Verabreichung oral administration

Zell-Assay:^{^[5]}

Zelllinien
VK2 cells
Konzentrationen
450 μM or 1,350 μM
Inkubationszeit
15 min to 12 h
Methode
VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C.

Tierstudie:^{^[6]}

Tiermodelle
BALB/c mice
Dosierungen
50, 500, or 1000 mg/kg
Verabreichung
oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Tenofovir Disoproxil Fumarate Wurde zitiert von 29 Publikationen

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Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058]	PubMed: 39413949
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Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594]	PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5]	PubMed: 35568375
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Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966]	PubMed: 35194053

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