Tenofovir Disoproxil Fumarate

Katalog-Nr.S1400 Charge:S140003

Drucken

Technische Daten

Formel

C19H30N5O10P.C4H4O4
Molekulargewicht 635.51 CAS-Nr. 202138-50-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.35 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (3.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tenofovir Disoproxil Fumarate gehört zu einer Klasse von antiretroviralen Medikamenten. Es hemmt die Aktivität der HIV reverse transcriptase, indem es mit dem natürlichen Substrat Desoxyadenosin-5'-triphosphat konkurriert und, nach Einbau in die DNA, durch DNA-Kettenabbruch wirkt.
Ziele
HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)
In vitro

Tenofovir wird renal durch eine Kombination aus glomerulärer Filtration und aktiver tubulärer Sekretion aus dem systemischen Kreislauf eliminiert. Tenofovir ist kein Substrat für den humanen organischen Kationentransporter Typ 1 (hOCT1) oder hOCT2. Tenofovir akkumuliert in MRP4-überexprimierenden Zellen auf fünffach niedrigere Werte, und seine Akkumulation könnte durch einen MRP-Inhibitor erhöht werden. Tenofovir verursacht keine signifikanten Veränderungen der mitochondrialen DNA (mtDNA)-Spiegel in humanen Hepato-blastom (HepG2)-Zellen, Skelettmuskelzellen (SkMCs) oder renalen proximalen Tubulusepithelzellen. Tenofovir erhöht die Laktatproduktion in HepG2-Zellen oder SkMCs um weniger als 20%. Tenofovir wird sowohl in HepG2-Zellen als auch in primären menschlichen Hepatozyten effizient zu Tenofovirdiphosphat (TFV-DP) phosphoryliert. Tenofovir hat eine 50%ige effektive Konzentration von 1,1 mM gegen HBV in zellbasierten Assays, und die Potenz wird durch die Zugabe von Bis-Isoproxil-Progruppen um > 50-fach verbessert. Tenofovir hat zuvor in vitro und klinisch volle Aktivität gegen Lamivudin-resistentes HBV gezeigt. Tenofovir hemmt die Proliferation von leberabgeleiteten HepG2-Zellen und normalen Skelettmuskelzellen mit CC(50)-Werten von 398 μM bzw. 870 μM. Tenofovir zeigt wesentlich schwächere Effekte auf die Proliferation und Viabilität von renalen proximalen Tubulusepithelzellen als Cidofovir, ein verwandtes Nukleotid-Analogon mit dem Potenzial, renale tubuläre Dysfunktion zu induzieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]
  • Zelllinien

    VK2 cells

  • Konzentrationen

    450 μM or 1,350 μM

  • Inkubationszeit

    15 min to 12 h

  • Methode

    VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C. 
Tierstudie:

[6]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    50, 500, or 1000 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Kundenproduktvalidierung

Human PBMCs containing indicated concentrations of Tenofovir disoproxil fumarate were inoculated with 5 ng mock-exposed or semen-exposed R5-HIV-luciferase, or 50 ng R5-HIV-luciferase as infectivity matched control. Infection rates were determined 3 days post inoculation.

Daten von [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Tenofovir Disoproxil Fumarate Wurde zitiert von 29 Publikationen

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5] PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966] PubMed: 35194053

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.