Tenofovir

Katalog-Nr.S1401 Charge:S140104

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Technische Daten

Formel

C9H14N5O4P
Molekulargewicht 287.21 CAS-Nr. 147127-20-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (17.4 mM)
Water 4 mg/mL (13.92 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tenofovir (GS-1278) blockiert Reverse Transkriptase und Hepatitis-B-Virusinfektionen.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro Tenofovir reduziert den viralen zytopathischen Effekt von HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) und HIV(EHO) mit EC50 von 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL und 1,05 μg/mL in MT-4-Zellen. Diese Verbindung reduziert auch den viralen zytopathischen Effekt von SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) und SHIV(RTSHIV). Es ist einzigartig aktiv gegen multinuclosidresistente HIV, die die Q151M-Mutation exprimieren, zeigt aber eine reduzierte Anfälligkeit für die T69S-Insertionsmutationen. Diese Chemikalie hemmt die Hepatitis-B-Virus (HBV)-Aktivität in HepG2 2.2.15-, HepAD38- und HepAD79-Zellen. Es (4 μM) hemmt das Wachstum von HIVIIIB in MT-2-Zellen vollständig. Diese Verbindung hemmt die Synthese von Negativstrang-Strong-Stop-DNA mit IC50 von 9 µM für Wildtyp-RT, 6 µM für M184V RT und 50 µM für K65R RT.
In vivo Tenofovir (30 mg/kg) verhindert SIV-Infektionen bei allen Makaken vollständig ohne Toxizität. Diese Verbindung reduziert die Plasma-Virus-RNA-Spiegel auf nicht nachweisbare Werte, mit parallelen Abnahmen der Infektiosität von Plasma und infektiösen Zellen in peripheren Blutmononukleären Zellen und Liquor (CSF) und einer Stabilisierung der CD4+-T-Zellzahlen. Es unterdrückt HIV-Infektionen über intravaginale Exposition bei Pigtail-Makaken vollständig.
Merkmale Tenofovir disoproxil fumarat ist die Prodrug-Form von Tenofovir.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Macaques

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    Subcutaneously

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Kundenproduktvalidierung

<p>The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).</p>

, , Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

Sellecks Tenofovir Wurde zitiert von 33 Publikationen

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Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The Development and Validation of RP-HPLC Method for Lamivudine, Dolutegravir, and Tenfovir in Human Plasma [ Pharm Res-Dordr, 2023, 21-40] PubMed: None
Understanding the role of NO-GC/cGMP in human, murine, and HIV-positive patients platelets and the effect of biochemical confinement in platelet morphology [ The Eberhard Karls University of Tübingen, 2023, ] PubMed: None
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705

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