Terbinafine

Katalog-Nr.S1725 Charge:S172502

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Technische Daten

Formel

C21H25N
Molekulargewicht 291.43 CAS-Nr. 91161-71-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 58 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Terbinafine (SF 86-327, TDT 067) wird zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch einen Fungal verursacht werden. Es wirkt, indem es den Fungal abtötet oder sein Wachstum verhindert.
Ziele
squalene epoxidase
In vitro

Terbinafine (50 μM bis 100 μM) hemmt nur geringfügig den Metabolismus von Ethoxycoumarin (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9) oder Ethinylestradiol, CsA und Cortisol. Diese Verbindung erweist sich als potenter Inhibitor der CYP2D6-vermittelten Dextromethorphan-O-Demethylierung und Bufuralol-1-Hydroxylierung mit IC50-Werten von 0,2 μM bzw. 0,25 μM. Es ist hochaktiv gegenüber Aspergillus-Isolaten (minimale Hemmkonzentration [MIC] 0,01 bis 2 mg/mL) mit einer primären fungiziden Wirkung (minimale fungizide Konzentration [MFC] 0,02 bis 4 mg/mL). Diese Chemikalie hemmt die Dextromethorphan-O-Demethylierung mit einem scheinbaren Ki von 28 bis 44 nM in menschlichen hepatischen Mikrosomen und durchschnittlich 22,4 nM für die heterolog exprimierten Enzyme. Es zeigt eine sehr starke In-vitro-Aktivität gegen Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. und Arthrographis spp. mit GMs <1 mg/L. Diese Verbindung verringert die Spiegel der phosphorylierten extrazellulären signalregulierten Kinase (ERK). Es könnte eine Abnahme von MEK verursachen, die wiederum p53 durch die Hemmung der ERK-Phosphorylierung hochreguliert und schließlich eine Erhöhung der p21-Expression und einen Zellzyklusarrest verursacht.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Sellecks Terbinafine Wurde zitiert von 6 Publikationen

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An EZH2 blocker sensitizes histone mutated diffuse midline glioma to cholesterol metabolism inhibitors through an off-target effect [ Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdac018] PubMed: 35300150
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [ Arch Dermatol Res, 2020, 312(5):337-352] PubMed: 31786711
Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models. [ Eur J Pharm Sci, 2019, 136:104945] PubMed: 31163216
The possible molecular mechanisms of farnesol on the antifungal resistance of C. albicans biofilms: the regulation of CYR1 and PDE2. [ BMC Microbiol, 2018, 18(1):203] PubMed: 30509171

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