Thalidomide

Katalog-Nr.S1193 Charge:S119302

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Technische Daten

Formel

C13H10N2O4
Molekulargewicht 258.23 CAS-Nr. 50-35-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (197.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thalidomide wurde als Beruhigungsmittel und immunmodulatorisches Mittel eingeführt und wird auch zur Behandlung von Symptomen vieler Krebserkrankungen untersucht. Diese Verbindung hemmt Cereblon (CRBN), einen Teil des Cullin-4 E3 Ubiquitin-Ligase-Komplexes CUL4-RBX1-DDB1.
Ziele
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
In vitro

Thalidomide muss von der Leber metabolisiert werden, um ein Epoxid zu bilden, das der aktive teratogene Metabolit sein könnte. Diese Verbindung hemmt selektiv die Produktion des humanen Monozyten-Tumornekrosefaktors alpha (TNF-alpha), wenn humane Monozyten mit Lipopolysaccharid und anderen Agonisten in Kultur stimuliert werden. Es übt seine hemmende Wirkung auf den Tumornekrosefaktor alpha aus, indem es den mRNA-Abbau verstärkt. Diese Chemikalie wirkt direkt, indem sie Apoptose oder G1-Wachstumsarrest in MM-Zelllinien und in Patienten-MM-Zellen induziert, die gegen Melphalan, Doxorubicin und Dexamethason (Dex) resistent sind. Sie verstärkt die Anti-MM-Aktivität von Dex und wird umgekehrt durch Interleukin 6 gehemmt. Dieser Wirkstoff ist ein potenter Kostimulator primärer menschlicher T-Zellen in vitro, der mit der Stimulation über den T-Zellrezeptorkomplex synergiert, um die Interleukin-2-vermittelte T-Zellproliferation und die Interferon-Gamma-Produktion zu erhöhen. Es erhöht auch die primäre CD8+-zytotoxische T-Zellantwort, die durch allogene dendritische Zellen in Abwesenheit von CD4+-T-Zellen induziert wird.

In vivo

Thalidomide (200 mg/kg) führte in drei Experimenten zu einer Hemmung der vaskularisierten Hornhautfläche von Kaninchen, die zwischen 30 % und 51 % lag, mit einer mittleren Hemmung von 36 %.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Kundenproduktvalidierung

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

Daten von [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

Daten von [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

Daten von [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide Wurde zitiert von 39 Publikationen

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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