Thioguanine

Katalog-Nr.S1774 Charge:S177403

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Technische Daten

Formel

C5H5N5S
Molekulargewicht 167.19 CAS-Nr. 154-42-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (53.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Thioguanine, ein Purin-Antimetabolit, hemmt die DNMT1-Aktivität durch Ubiquitin-gesteuerten Abbau und wird zur Behandlung von akuter lymphatischer Leukämie, Autoimmunerkrankungen (z.B. Morbus Crohn, rheumatoide Arthritis) und bei Empfängern von Organtransplantationen eingesetzt.
Ziele
DNMT1
In vitro

Thioguanine-Inkorporation verändert die durch Topoisomerase II induzierte DNA-Spaltung in Anwesenheit und Abwesenheit von Etoposid. Diese Verbindung verändert die Struktur und senkt die thermische Stabilität der Duplex-DNA, aber Duplex-DNA kann in Anwesenheit von 6SG gebildet werden. Die induzierte Apoptose wird sowohl in Mismatch-Reparatur-kompetenten als auch -defizienten HCT116- und HeLa-Zellen beobachtet. Diese Chemikalie integriert in die DNA und ist im Gegensatz zu den kanonischen DNA-Basen ein starker UVA-Chromophor mit einem Absorptionsmaximum bei 342 nm. Es ist ein Photosensibilisator und eine Quelle reaktiver Sauerstoffspezies. In Hunde-Lymphomzellen verringert diese Verbindung signifikant das DNMT1-Protein und die globale DNA-Methylierung.

In vivo

Thioguanine ist so effizient wie ein PARP-Inhibitor bei der selektiven Tötung von BRCA2-defekten Tumoren in einem Xenograft-Modell. Diese Verbindung tötet solche BRCA1-defekten PARP-Inhibitor-resistenten Tumoren effizient ab. Es könnte Zellen und Tumoren abtöten, die durch genetische Reversion des BRCA2-Gens Resistenz gegen PARP-Inhibitoren oder Cisplatin erworben haben.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
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Sellecks Thioguanine Wurde zitiert von 25 Publikationen

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] PubMed: 39497025
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

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