Tiotropium Bromide hydrate

Katalog-Nr.S2547 Charge:S254705

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Technische Daten

Formel

C19H22NO4S2.Br.xH2O
Molekulargewicht 490.43 CAS-Nr. 139404-48-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) ist ein Monohydrat von Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium), das ein Anticholinergikum und Bronchodilatator sowie ein Muskarinrezeptor-Antagonist ist.
Ziele
AChR
In vitro Tiotropium Bromide hydrate ist ein potenter Muskarin-Antagonist mit gleicher Affinität zu M1-, M2- und M3-Rezeptoren und ist etwa 10-mal potenter als Ipratropiumbromid. Tiotropium Bromide hydrate hat eine potente hemmende Wirkung gegen die durch cholinerge Nerven induzierte Kontraktion der Atemwege von Meerschweinchen und Menschen, die einen langsameren Wirkungseintritt als Atropin oder Ipratropiumbromid hat. Tiotropium Bromide hydrate, Ipratropiumbromid und Atropin erhöhen alle die ACh-Freisetzung bei neuronaler Stimulation, und dieser Effekt wird bei den drei Antagonisten gleich schnell ausgewaschen. Tiotropium Bromide hydrate dissoziiert langsam von M3-Rezeptoren (an der glatten Atemwegsmuskulatur), aber schnell von M2-Autorezeptoren (an cholinergen Nervenendigungen). Tiotropium hemmt signifikant die Freisetzung chemotaktischer Substanzen durch AM-, MonoMac6- und A549-Zellen. Tiotropium Bromide hydrate hemmt die Produktion von Th2-Zytokinen aus PBMCs.
In vivo Tiotropium Bromide hydrate reduziert signifikant die Atemwegsentzündung und die Th2-Zytokinproduktion in der bronchoalveolären Lavageflüssigkeit (BALF) in akuten und chronischen Mausmodellen für Asthma. Tiotropium Bromide hydrate verringert signifikant die Becherzellmetaplasie, die Dicke der glatten Atemwegsmuskulatur und die Atemwegsfibrose in einem Mausmodell für Asthma. Tiotropium Bromide hydrate reduziert die Spiegel von TGF-beta1 in der BALF in einem chronischen Modell. Tiotropium hemmt die Zunahme der Masse der glatten Atemwegsmuskulatur, der Myosinexpression und der Kontraktilität in einem Meerschweinchenmodell für anhaltendes allergisches Asthma. Tiotropium unterdrückt die LPS-induzierte Zunahme von Neutrophilen, Becherzellen, Kollagenablagerungen und muskularisierten Mikrogefäßen in einem Meerschweinchenmodell für chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), hat aber keine Wirkung auf Emphyseme.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17761412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20337647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349917/

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